878739-06-1
中文名稱(chēng)
AZ 628
英文名稱(chēng)
AZ 628
CAS
878739-06-1
分子式
C27H25N5O2
分子量
451.52
MOL 文件
878739-06-1.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:03
878739-06-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RAF抑制劑(AZ 628)3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氫-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
英文別名
CS-70AZ-628
AZD628
AZ628, >=99%
AZ628/AZ-628
cas 878739-06-1
AZ-628
CAS 878739-06-1
AZ 628
AZ628
az628 DISCONTINUED, duplicate of A807000
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben
所屬類(lèi)別
生物化工：Raf 抑制劑安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P301+P310+P330-P302+P352-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類(lèi)別碼25-36/37/38
安全說(shuō)明26-36/37/39-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2922500090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZ 628是一種新型pan-Raf抑制劑，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1時(shí)，IC50分別為105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。體外研究
AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分別為105,34和29 nM。AZ628也抑制多種酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突變的結(jié)腸和惡性黑色素瘤細(xì)胞系，抑制錨蛋白依賴(lài)和非依賴(lài)性的生長(zhǎng), 引起細(xì)胞周期停滯，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AZ628交叉反應(yīng)譜說(shuō)明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用濃度不斷升高的AZ628處理M14親本細(xì)胞系，可觀察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表達(dá)CRAF提高。提高的CRAF表達(dá)是抗連續(xù)AZ628處理的一種潛在機(jī)制，導(dǎo)致ERK1/2的持久激活。在對(duì)AZ628不敏感的細(xì)胞系中有三分之一用AZ628處理，不會(huì)明顯抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14細(xì)胞，不會(huì)抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突變的惡性黑色素瘤細(xì)胞，有效降低ERK激活。生物活性
AZ628 是一種新型泛Raf抑制劑，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可誘導(dǎo)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
C-Raf-1
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 105 nM |
體外研究
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用濃度不斷升高的AZ628處理M14親本細(xì)胞系，可觀察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表達(dá)CRAF提高。提高的CRAF表達(dá)是抗連續(xù)AZ628處理的一種潛在機(jī)制，導(dǎo)致ERK1/2的持久激活。在對(duì)AZ628不敏感的細(xì)胞系中有三分之一用AZ628處理，不會(huì)明顯抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14細(xì)胞，不會(huì)抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突變的惡性黑色素瘤細(xì)胞，有效降低ERK激活。