952021-60-2
952021-60-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
Α-氨基-N-[5,6-二氫-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮雜革-8-基]-環(huán)己烷乙酰胺
(ALPHAR)-ALPHA-氨基-N-[5,6-二氫-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮雜卓-8-基]環(huán)己烷乙酰胺
CS-237
PF0044736
PF 477736
PF0477736
PF-0044736
PF-00477736
PF-736,PF-00477736
PF 477736 USP/EP/BP
PF 477736(PF-0044736)
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
| Target | Value |
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Chk1
(Cell-free assay) | 0.49 nM(Ki) |
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VEGFR2
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
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Fms
(Cell-free assay) | 10 nM(Ki) |
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YES
(Cell-free assay) | 14 nM(Ki) |
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Chk2
(Cell-free assay) | 47 nM(Ki) |
PF 477736(128 nM)作用于CA46 和 HeLa細(xì)胞，廢除Camptothecin誘導(dǎo)的DNA損傷檢查點(diǎn)，這種作用具有劑量依賴性。PF 477736作用于HT29細(xì)胞，有效廢除Gemcitabine誘導(dǎo)的S期停滯，使凋亡細(xì)胞群相應(yīng)增加。PF 477736(540 nM)作用于HT29細(xì)胞，增強(qiáng)Gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性,這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。在MTT法檢測(cè)中，PF 477736增強(qiáng)一組化療劑作用于廣譜p53缺失的人類癌細(xì)胞系的抑制生長(zhǎng)活性。PF 477736(360 nM)作用于Gemcitabine停滯的細(xì)胞，誘導(dǎo)H2AX磷酸化強(qiáng)度劇增，DNA損傷位點(diǎn)附近產(chǎn)生大量的γ-H2AX分子。 PF 477736(0.5 nM)作用于HL-60細(xì)胞，在Curcumin存在時(shí)，選擇性抑制p73和p53磷酸化。 PF 477736(360 nM)作用于COLO205細(xì)胞，抑制Docetaxel誘導(dǎo)的組蛋白 H3 (Ser10) 和 Cdc25C (Ser216)磷酸化，且增強(qiáng)凋亡。 PF 477736(250 nM)與MK-1775聯(lián)用作用于OVCAR-5細(xì)胞，具有顯著的協(xié)同細(xì)胞毒性。PF 477736(250 nM)與MK-1775 聯(lián)用作用于OVCAR-5細(xì)胞，導(dǎo)致DNA含量介于2N和4N之間的細(xì)胞累積。PF 477736(250 nM)與MK-1775聯(lián)用作用于OVCAR-5細(xì)胞，DNA復(fù)制結(jié)束前產(chǎn)生過早的有絲分裂，受損的DNA導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。