950762-95-5
中文名稱
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名稱
PCI 34051
CAS
950762-95-5
分子式
C17H16N2O3
MDL 編號
MFCD11114393
分子量
296.321
MOL 文件
950762-95-5.mol
更新日期
2024/12/16 09:54:19
950762-95-5 結構式
基本信息
中文別名
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 英文別名
PCI-34051PCI 34051
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide
N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide
1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學性質
密度1.25
儲存條件2-8°C
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
酸度系數(pKa)9.16±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to gray
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
| 2024/11/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |
| 2024/11/08 | S2012 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mg | 1377.26元 |
常見問題列表
生物活性
PCI-34051是一種有效的，特異性的HDAC8抑制劑，無細胞試驗中IC50為10 nM。比作用于HDAC1和6選擇性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10選擇性高1000倍。PCI-34051可誘導半胱天冬酶依賴的凋亡。靶點
| Target | Value |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
體外研究
PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 為10 nM。與其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高選擇性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6選擇性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10選擇性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤細胞系OVCAR-3，GI50為6 μM，細胞死亡率為15%。PCI-34051濃度低于25 μM 時，處理敏感細胞系，在24小時而非更早時間點，觀察不到顯著的微管蛋白，也觀察不到組蛋白乙?；?。PCI-34051 作用于T細胞惡性腫瘤衍生的細胞系，誘導選擇性的細胞毒性作用。PCI-34051 誘導caspase依賴性凋亡。使用5 μM PCI-34051處理后，在不同時間點測量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小時觀察到活性水平提高，凋亡的另一種標志, 與更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影響。P116 和 J.RT3-T.5 對PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系顯著降低 PCI-34051誘導凋亡的程度。此外, 穩(wěn)定的鈣水平也強烈影響PCI-34051誘導的凋亡。PCI-34051誘導細胞色素 c從線粒體中釋放。