288150-92-5
中文名稱
SB408124
英文名稱
SB408124
CAS
288150-92-5
分子式
C19H18F2N4O
分子量
356.37
MOL 文件
288150-92-5.mol
更新日期
2025/01/06 14:50:57
288150-92-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲氨基)苯基)脲1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N'-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
英文別名
CS-1990SB 408124
SB 408214
SB408124 USP/EP/BP
SB 408124
SB408124
SB-408124, CID4331799
SB-408124 >=98% (HPLC), solid
1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea
N-(6,8-DIFLUORO-2-METHYL-4-QUINOLINYL)-N'-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]UREA
Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]-
所屬類別
生物化工：OX Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)430.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.371
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: ~24 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：~24 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.12±0.43(Predicted)
形態(tài)solid
顏色olive-green
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
SB408124是一種非肽類OX1 receptor拮抗劑，作用于全細(xì)胞和膜，Ki分別為57 nM和27 nM，比作用于OX2受體選擇性高50倍。體外研究
SB-408124 結(jié)合到下丘泌素1型受體(HcrtR1)，Ki為7.57 nM。鈣動(dòng)員研究顯示SB-408124是OX1受體的功能性拮抗劑，具有特異親和力，在放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中測量SB-408124作用于OX1受體的選擇性比作用于Orexin-2受體高50倍。最新研究顯示使用SB-401824預(yù)處理原代培養(yǎng)的大鼠星形膠質(zhì)細(xì)胞，然后使用Orexin A處理，顯著降低Orexin A對基本和 forskolin激活的cAMP產(chǎn)量的刺激行為。體內(nèi)研究
30μg/10μL SB-408124腦室內(nèi)給藥處理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 誘導(dǎo)的水?dāng)z入。Orexin-A (30 μg/10 μL)腦室內(nèi)給藥處理，阻斷組胺或2.5% NaCl 處理誘導(dǎo)的加壓素(VP)水平升高,使用SB-408124預(yù)處理可調(diào)節(jié)這種阻斷作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 腦室內(nèi)給藥處理，阻斷Bicuculline(BIC)誘導(dǎo)的內(nèi)源性葡萄糖產(chǎn)量(EGP)增高。靶點(diǎn)
|
OX 1 Receptor 57 nM (Ki, in whole cell ) |
OX 1 Receptor 27 nM (Ki, in cell membrane) |