926037-48-1
中文名稱
拉多替尼
英文名稱
Radotinib
CAS
926037-48-1
分子式
C27H21F3N8O
分子量
530.5
MOL 文件
926037-48-1.mol
更新日期
2024/12/23 17:38:57
926037-48-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉多替尼雷度替尼
雷多替尼
BCR-ABL1抑制劑(RADOTINIB)
4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
英文別名
IY5511Supect
CS-1712
Radotinib
IY5511 HCl.
Radotinib HCl
Radotinib(IY-5511)
RADOTINIB
IY5511 HCL.
4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-trifluoromethylphenyl]-3-(4-(pyrazin-2-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥26.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)12.94±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
Radotinib (IY-5511) 是一種選擇性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 34 nM，用于治療慢性髓性白血病。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BCR-ABL1
() | 34 nM |
體外研究
在體外，Radotinib結(jié)合到BCR-ABL1，并減少一個(gè)BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也會(huì)有效抑制BCR-ABL1的正常突變克隆珠的增殖，而對(duì)T315I沒有影響。在AML細(xì)胞中，radotinib顯著降低細(xì)胞活性，促進(jìn)分化，并誘導(dǎo)CD11b表達(dá)和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1細(xì)胞中，radotinib也會(huì)誘導(dǎo)CD11b表達(dá)，并降低活性。