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882257-11-6

中文名稱 P005091
英文名稱 P-5091
CAS 882257-11-6
分子式 C12H7Cl2NO3S2
分子量 348.22
MOL 文件 882257-11-6.mol
更新日期 2024/12/23 17:39:02
882257-11-6 結(jié)構(gòu)式 882257-11-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(USP7抑制劑(P005091)
1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮
英文別名
P5091
CS-726
P 5091
P-5091
P005091
P 005091
P-005091
P5091, >=98%
P005091(P5091)
P5091 (P005091)
所屬類別
生物化工:DUB 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點452.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
形態(tài)粉末
顏色淡黃色至深黃色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301-H413
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25
安全說明45
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

圖譜信息

常見問題列表

生物活性
P5091 (P005091)是一種選擇性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特異性蛋白酶7)抑制劑,EC50為4.2 μM,與作用于USP47相似。
靶點
TargetValue
USP7
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)
USP47
(Cell-free assay)
4.3 μM
體外研究

P5091是一種三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙?;N取代基,介導(dǎo)抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特異性的,選擇性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標(biāo)簽的USP7,這種作用具有濃度依賴性。P5091抑制 USP7介導(dǎo)的超高分子量泛素鏈的裂解,這種作用存在劑量依賴性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導(dǎo)的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7,誘導(dǎo)HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM細胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM細胞生長,克服抗Bortezomib性。P5091誘導(dǎo)多種MM細胞系生存力降低,這種作用具有劑量依賴性,包括那些抗 常規(guī)療法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50為6-14 μM)的耐藥性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細胞誘導(dǎo)的MM細胞生長。P5091降低HDM2和HDMX,上調(diào)p53和p21水平。總體而言,P5091-誘導(dǎo)的細胞毒性部分是通過HDM2-p21信號軸介導(dǎo)的,雖然P5091處理后,p53得到上調(diào),但P5091的細胞毒活性是不依賴于p53的。

體內(nèi)研究
P5091作用于動物腫瘤模型,耐受性好,抑制腫瘤生長,且延長動物壽命。P5091與Lenalidomide, HDAC抑制劑SAHA, 或Dexamethasone聯(lián)用,觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。
"882257-11-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
269390-77-4 915019-65-7 520-36-5 160807-49-8 179324-69-7 2645-32-1 856243-80-6 314245-33-5 133407-82-6 1247819-59-5