314245-33-5
中文名稱
IU1
英文名稱
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone
CAS
314245-33-5
分子式
C18H21FN2O
分子量
300.37
MOL 文件
314245-33-5.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
314245-33-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物IU11-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮
英文別名
IU1CS-1901
IU1
IU-1
IU 1
IU-1 (USP14 inhibitor IU1)
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone
1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-diMethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)-
1-[1-(4-FLUOROPHENYL)-2,5-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]-2-(1-PYRROLIDINYL)ETHANONE
IU1
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：DUB 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)437.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.20±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色灰白色至淺棕色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
IU1價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 5mg | 495元 |
| 2024/11/08 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 10mg | 665元 |
常見問題列表
生物活性
IU1是一種細(xì)胞滲透性的，可逆的proteasome（蛋白酶體）選擇性抑制劑，作用于USP14時(shí)，IC50為4.7 μ M，作用于IsoT時(shí) 選擇性高25倍。IU1可誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
USP14
(cell-free assay) | 4.7 μM |
體外研究
IU1特異性結(jié)合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通過抑制其對(duì)接到蛋白酶體上，而對(duì)8種其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本沒有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆轉(zhuǎn)。IU1抑制USP14誘導(dǎo)的鏈修飾，且降低Ub-CCNB類型的電泳遷移率。在有USP14存在時(shí)，IU1增強(qiáng)蛋白酶體的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性機(jī)制研究中，IU1促進(jìn)tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和膠質(zhì)纖維酸性蛋白（GFAP）。