873225-46-8
中文名稱
IKK-16,選擇性IKK抑制劑
英文名稱
IKK 16
CAS
873225-46-8
分子式
C28H29N5OS
分子量
483.63
MOL 文件
873225-46-8.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
873225-46-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物IKK16IKK-16,選擇性IKK抑制劑
1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲?；鵠-4-(1-吡咯烷基)哌啶
[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮
英文別名
CS-1847IKK Inhibitor
IKK 16 USP/EP/BP
IKK-16(free base)
IKK Inhibitor VII
IKK16
IKK-16
IKK INHIBITOR VII
1-[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]benzoyl]-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyriMidinyl)aMino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-Methanone
Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-
[4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
所屬類別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥23.05 mg/mL in DMSO; ≥11.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
形態(tài)固體
顏色White to yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone is a potential novel I魏B kinase 2 (IKK2) inhibitor used in the treatment of various immune/inflammator
y disorders.IKK-16價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2882 | IKK-16,選擇性IKK抑制劑 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mg | 1405.59元 |
| 2024/11/08 | S2882 | IKK-16,選擇性IKK抑制劑 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1814.56元 |
| 2024/11/08 | S2882 | IKK-16,選擇性IKK抑制劑 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 50mg | 5478.17元 |
常見問題列表
生物活性
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一種選擇性的IκB激酶(IKK)抑制劑，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 還可抑制細(xì)胞內(nèi)LRRK2 Ser935的磷酸化和體外實(shí)驗(yàn)中LRRK2的激酶活性，對應(yīng)的IC50值為50 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
IKK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
IKK complex
(Cell-free assay) | 70 nM |
|
IKK1
(Cell-free assay) | 200 nM |
體外研究
IKK-16抑制HUVEC細(xì)胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表達(dá)。盡管 IKK-16也具有抑制IFNγ誘導(dǎo)的β2 微球蛋白或HLA-DR表達(dá)的活性，但是其效價(jià)在這些分析中要低4-10倍。
體內(nèi)研究
IKK-16 對大鼠和小鼠具有口服活性，在體內(nèi)可以抑制脂多糖誘導(dǎo)的TNF-α 的釋放，還可以抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的腹膜炎中中性粒細(xì)胞外滲。