864814-88-0
中文名稱
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
英文名稱
4SC-201
CAS
864814-88-0
分子式
C16H19N3O4S
分子量
349.4
MOL 文件
864814-88-0.mol
更新日期
2024/12/17 19:34:25
864814-88-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
CS-304RAS2410
4SC-201
ResMinostat
ResMinostat(4SC-201)
ResMinostat (RAS2410)
RESMINOSTAT
4SC-201
RAS2410
4SC-201(resminostat,BYK408740)
RAS2410
4SC-201
RAS 2410
RAS-2410
(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)8.68±0.23(Predicted)
形態(tài)粉末
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 10mg | 2235.25元 |
2024/11/08 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 50mg | 7116.27元 |
2024/11/08 | S2693 | Resminostat | 864814-88-0 | 1g | 27764.1元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6, IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50為877 nM。靶點(diǎn)
Target | Value |
HDAC1 | 42.5 nM |
HDAC3 | 50.1 nM |
HDAC6 | 71.8 nM |
體外研究
Resminostat[HCl]作為一種強(qiáng)效抑制劑,是HDAC1,3和6同工酶與基質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合的重組體。它作用于MM細(xì)胞,可以誘導(dǎo)組蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細(xì)胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止細(xì)胞生長(zhǎng)和強(qiáng)力誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,同作用于初級(jí)MM細(xì)胞效應(yīng)一致。在1μM時(shí),Resminostat作用于MM細(xì)胞系,抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2,NCI-H929,U266。細(xì)胞系同時(shí)伴隨著cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調(diào)。 Resminostat通過(guò)降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來(lái)指導(dǎo)干擾Akt信號(hào)通路。用Resminostat 處理,使得Bim和Bax蛋白表達(dá)水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。
體內(nèi)研究
Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期內(nèi)耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率,顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t
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從2.7到4.4小時(shí)。血漿生物標(biāo)志物的調(diào)節(jié)進(jìn)一步表明藥物的活性。