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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>864814-88-0

864814-88-0

中文名稱 RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
英文名稱 4SC-201
CAS 864814-88-0
分子式 C16H19N3O4S
分子量 349.4
MOL 文件 864814-88-0.mol
更新日期 2024/12/17 19:34:25
864814-88-0 結(jié)構(gòu)式 864814-88-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
CS-304
RAS2410
4SC-201
ResMinostat
ResMinostat(4SC-201)
ResMinostat (RAS2410)
RESMINOSTAT
4SC-201
RAS2410
4SC-201(resminostat,BYK408740)
RAS2410
4SC-201
RAS 2410
RAS-2410
(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)8.68±0.23(Predicted)
形態(tài)粉末

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S2693RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat
864814-88-010mg2235.25元
2024/11/08S2693RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat
864814-88-050mg7116.27元
2024/11/08S2693Resminostat864814-88-01g27764.1元

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6, IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50為877 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
HDAC1 42.5 nM
HDAC3 50.1 nM
HDAC6 71.8 nM
體外研究

Resminostat[HCl]作為一種強(qiáng)效抑制劑,是HDAC1,3和6同工酶與基質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合的重組體。它作用于MM細(xì)胞,可以誘導(dǎo)組蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細(xì)胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止細(xì)胞生長(zhǎng)和強(qiáng)力誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,同作用于初級(jí)MM細(xì)胞效應(yīng)一致。在1μM時(shí),Resminostat作用于MM細(xì)胞系,抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2,NCI-H929,U266。細(xì)胞系同時(shí)伴隨著cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調(diào)。 Resminostat通過(guò)降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來(lái)指導(dǎo)干擾Akt信號(hào)通路。用Resminostat 處理,使得Bim和Bax蛋白表達(dá)水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。

體內(nèi)研究
Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期內(nèi)耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率,顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t 1/2 從2.7到4.4小時(shí)。血漿生物標(biāo)志物的調(diào)節(jié)進(jìn)一步表明藥物的活性。
"864814-88-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1316214-52-4 404950-80-7 726169-73-9 929016-96-6 209783-80-2 783355-60-2