81262-93-3
中文名稱
鹽酸丙卡特羅
英文名稱
Procaterol hydrochloride
CAS
81262-93-3
分子式
C16H25ClN2O4
MDL 編號(hào)
MFCD00872222
分子量
344.83
MOL 文件
81262-93-3.mol
更新日期
2024/12/20 18:41:14
81262-93-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-(1-羥基-2-異丙胺基丁基)-8-羥基-2(1H)-喹諾酮鹽酸鹽鹽酸丙卡特羅
英文別名
PROCATEROL HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATEPROCATEROL HCL HEMIHYDRATE
(R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride
Procaterol hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)193-197° (dec)
儲(chǔ)存條件Refrigerator, Under Inert Atmosphere
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)81262-93-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
毒性LD50 of the hydrochloride in male rats (mg/kg): 2600 orally, 80 i.v. (Nakagawa)
常見問(wèn)題列表
背景及概述
喘息性支氣管炎是臨床兒科喘息性疾病中的一種常見疾病，常發(fā)生于季節(jié)交替或氣溫突變時(shí)，臨床表現(xiàn)為陣發(fā)性咳嗽、喘息或喘鳴，聽診?？陕劶跋Q音，可伴或不伴有發(fā)熱。如果不能及時(shí)有效處理，可加重病情，甚至可危及生命。喘息性支氣管炎病因主要有過(guò)敏、遺傳、體液異常、免疫等，常見誘因主要為病毒感染，如呼吸道合胞病毒、鼻病毒等；可合并有細(xì)菌感染如肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等；近年來(lái)非典型菌感染呈逐漸增多的趨勢(shì)。目前喘息性支氣管炎治療原則主要以預(yù)防感染、霧化吸入（β2受體激動(dòng)劑、糖皮質(zhì)激素）、解痙、平喘等對(duì)癥治療為主。鹽酸丙卡特羅為β2受體激動(dòng)藥，對(duì)支氣管的β2受體具有較高選擇性，阻斷咳嗽反射，減少血管通透性，減輕肺水腫，活化腺苷酸環(huán)酶，增加環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水平，使呼吸道高反應(yīng)性得到，從抑制支氣管痙攣，促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng)，排出痰液。鹽酸丙卡特羅是一種擬交感神經(jīng)藥物，為新一代長(zhǎng)效β2-受體激動(dòng)劑，有舒張氣管平滑肌作用，使中央氣道狹窄得到改善，有效地減輕咳嗽癥狀，對(duì)氣道痙攣明顯出現(xiàn)咳嗽時(shí)哮鳴音的患者作用較好。尚具有較強(qiáng)抗過(guò)敏作用，不僅可抑制速發(fā)型的氣道阻力增加，而且可抑制遲發(fā)型的氣道反應(yīng)增高。該品尚可促進(jìn)呼吸道纖毛作用口服10～30min即起平喘作用，可維持10～12h；同時(shí)還有祛痰和鎮(zhèn)咳作用。臨床上常用于治療支氣管哮喘喘息性支氣管炎、肺氣腫等，較為廣泛用于咳嗽變異性哮喘效果顯著。
藥理作用
本品是第三代腎上腺素β受體興奮劑，對(duì)支氣管平滑肌β2受體具有較高選擇性;對(duì)豚鼠離體平滑肌有舒張作用。本品對(duì)β2受體選擇性優(yōu)于喘速靈、異丙腎上腺素、間羥喘息定和舒喘靈。本品對(duì)白蛋白誘發(fā)組胺釋放的抑制作用為異丙腎上腺素的10倍、舒喘靈的100倍。對(duì)過(guò)敏原和乙酰膽堿激發(fā)的支氣管收縮反應(yīng)均具有抑制作用。此外，尚能促進(jìn)支氣管纖毛運(yùn)動(dòng)和轉(zhuǎn)運(yùn)功能。合成路線
以8-羥基喹啉為原料，經(jīng)氧化，?；?，胺化，還原制備鹽酸丙卡特羅。該合成工藝簡(jiǎn)單，總收率為30%。具體反應(yīng)過(guò)程如下：
藥代動(dòng)力學(xué)
片劑/膠囊劑：口服5min內(nèi)開始起效，1.5h左右作用最強(qiáng)，可持續(xù)6~8h，消除半衰期（T1/2）為8.4h。總尿中排泄量為10.3%±2.4%。氣霧劑：健康人吸入鹽酸丙卡特羅溶液34μg或70μg，6h內(nèi)分別排泄2658.7ng和5122.1ng；當(dāng)吸入鹽酸丙卡特羅氣霧劑40μg時(shí)，6h內(nèi)排泄量為5156.9ng，其排泄量與排泄率約為吸入溶液的2倍。
口服液：口服鹽酸丙卡特羅100μg時(shí)，血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時(shí)，第二相的半衰期為8.4小時(shí)；在100μg/人的本品口服溶液與本品50μg片的生物等效性試驗(yàn)中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時(shí)間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經(jīng)時(shí)變化及清除半衰期基本相同。
適應(yīng)癥
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、慢性支氣管炎和肺氣腫。規(guī)格
片（膠囊）劑：25μg；50μg口服液：30ml：0.15mg；60ml/0.30mg；
氣霧劑：每瓶總量18.722g，內(nèi)含鹽酸丙卡特羅2mg；每撳含鹽酸丙卡特羅10g；每瓶不得少于200撳。
用法用量
口服：成人每次50μg，每晚1次或早晚各1次。6歲以上兒童，每次25μg，每晚1次或早晚各1次，并可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)調(diào)整。不良反應(yīng)
不良反應(yīng)很少。偶有心悸、面色潮紅、震顫、頭痛、失眠、耳鳴、目眩、胃部不適、呃逆、口渴、倦怠、鼻塞及皮疹。藥物相互作用
1. 與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類并用時(shí)會(huì)引起心律失常、心率增加，故應(yīng)避免與上述藥物并用。2. 有抑制過(guò)敏引起的皮膚反應(yīng)作用，故評(píng)估皮膚試驗(yàn)反應(yīng)時(shí)，應(yīng)考慮到本藥對(duì)反應(yīng)的影響。
注意事項(xiàng)
1.甲狀腺功能亢進(jìn)癥、高血壓、心臟病、糖尿病及孕婦、嬰幼兒慎用。2. 作抗原皮膚試驗(yàn)前12小時(shí)應(yīng)停藥。
3. 療效不佳應(yīng)停藥，不可增加用量，以防用藥過(guò)量引起心律不齊或造成心跳停止。
禁忌
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期服用本藥的安全性尚未確立，所以對(duì)孕婦或有可能妊娠的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊方可服用。兒童用藥
早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒和幼兒慎用。老年患者用藥
尚未明確。聯(lián)合用藥
1. 鹽酸丙卡特羅屬β2 受體激動(dòng)制劑，其對(duì)β2 受體有高度的選擇性，具有抗氣道過(guò)敏及擴(kuò)張支氣管的作用，能夠抑制乙酰膽堿的釋放量及阻斷咳嗽反射，改善呼吸道的高反應(yīng)性；阿奇霉素通過(guò)對(duì)肥大細(xì)胞脫顆粒的抑制作用減少組胺等物質(zhì)釋放量，通過(guò)對(duì) IL-5 抑制作用誘導(dǎo)嗜酸性粒細(xì)胞產(chǎn)生凋亡，促進(jìn)氣道炎癥消退，調(diào)整氣道高反應(yīng)性，從而發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)咳的作用。將阿奇霉素與鹽酸丙卡特羅聯(lián)合應(yīng)用于過(guò)敏性咳嗽患兒治療中，其能夠有效緩解患兒咳嗽癥狀，減少激素類藥物使用劑量，對(duì)提高治療效果及減輕患兒家長(zhǎng)的經(jīng)濟(jì)與精神負(fù)擔(dān)均具有重要作用。2. 孟魯司特聯(lián)合鹽酸丙卡特羅治療咳嗽變異性哮喘（CVA），臨床效果滿意，觀察組有效率為84.24%，對(duì)照組有效率為61.78%，兩組比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 。孟魯司特聯(lián)合鹽酸丙卡特羅治療CVA療效確切，值得在臨床推廣應(yīng)用。
3. 孟魯司特鈉聯(lián)合鹽酸丙卡特羅治療兒童反復(fù)性呼吸道感染后咳嗽，患兒咳嗽消失時(shí)間、年感冒次數(shù)以及再次感冒后咳嗽持續(xù)時(shí)間均有所改善，咳嗽的臨床控制率也顯著提升。
4. 酮替芬及鹽酸丙卡特羅在感染后咳嗽患者中治療效果較好，可以較快控制咳嗽癥狀，縮短咳嗽時(shí)間，促進(jìn)治愈。
5. 在小兒肺炎患者臨床治療中，運(yùn)用鹽酸氨溴索加鹽酸丙卡特羅療法較為有效，有效率為93%，安全性高，具有推廣價(jià)值。
6. 鹽酸丙卡特羅聯(lián)合小兒偽麻美芬滴劑治療喘息性支氣管炎療效確切，可縮短熱退時(shí)間、咳止時(shí)間、喘止時(shí)間及肺部體征消失時(shí)間，值得推廣應(yīng)用
主要參考資料
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