803712-79-0
中文名稱
Obatoclax 甲磺酸鹽
英文名稱
Obatoclax mesilate
CAS
803712-79-0
分子式
C20H19N3O.CH4O3S
分子量
413.49
MOL 文件
803712-79-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:40
803712-79-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧巴克拉甲磺酸鹽
甲磺酸奧巴克拉
奧巴克拉鹽酸鹽
奧巴克拉甲磺酸鹽
OBATOCLAX 甲磺酸鹽
2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸鹽
英文別名
CS-393Gx 15-070
Gx015-070
Gx 15-070ms
Unii-39200fj43j
OBATOCLAX MESYLATE
Obatoclax mesilate
Obatoclax (GX15-070)
Obatoclax mesylate, >=98%
GX-15070, Obatoclax Mesylate
所屬類別
生物化工：Bcl-2 抑制劑
Obatoclax 甲磺酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸鹽 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 2mg | 650元 |
| 2024/11/08 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸鹽 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 864元 |
| 2024/11/08 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸鹽 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 5mg | 950元 |
常見問題列表
生物活性
Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一種Bcl-2拮抗劑，無細胞試驗中Ki為0.22 μM，可以協(xié)助抑制MCL-1介導的抗細胞凋亡作用。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.22 μM(Ki) |
體外研究
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5細胞完全抑制Mcl-1參與的Bak修復，且阻斷由Mcl-1引起的抗ABT-373誘導的KB/Bcl-2細胞凋亡。 Obatoclax是擬BH3，可以與許多Bcl-2家族成員結(jié)合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特異取代Mcl-1的激活BH3域，隨后引起B(yǎng)ak低聚反應和細胞色素C釋放調(diào)節(jié)的細胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表達的細胞系，Obatoclax作用于所有強表達Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的細胞系時顯示出較低的細胞毒性。Obatoclax抑制多發(fā)性骨髓瘤細胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值為52到1100nM。當有濃度為150 nmol的抗細胞毒素劑IL-6 或IGF-1存在時，也可觀察到抑制作用。Obatoclax增強melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加強腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體（TRAIL）調(diào)節(jié)的細胞凋亡。
體內(nèi)研究
Obatoclax作用于攜帶人類C33A 子宮瘤的SCID鼠，按鼠體重，每千克處理0.5 mg Obatoclax，結(jié)果顯示強抗癌活性。