781661-94-7
中文名稱
4,9-二氫-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名稱
YM155
CAS
781661-94-7
分子式
C20H19BrN4O3
MDL 編號
MFCD11983133
分子量
443.294
MOL 文件
781661-94-7.mol
更新日期
2024/12/23 15:51:59
781661-94-7 結構式
基本信息
中文別名
4,9-二氫-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 英文別名
YM155SepantroniuM broMide
Sepantronium Bromide (YM155)
YM155 (SepantroniuM BroMide)
SepantroniuM broMide(YM155,YM-155)
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide (1:1)
YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155
所屬類別
生物化工：Survivin 抑制劑物理化學性質
熔點>180°C (dec.)
儲存條件-20°
溶解度溶于 DMSO（高達 25 mg/ml）。
形態(tài)固體
顏色棕褐色到黃色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
常見問題列表
生物活性
YM155 (Sepantronium Bromide)是一種有效的survivin抑制藥，通過抑制Survivin啟動子活性而發(fā)揮作用，IC50為0.54 nM；對SV40啟動子活性抑制作用不顯著，對Survivin與XIAP相互作用抑制效果微弱。Phase 2。體外研究
YM155 30 μM時對SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人類HRPC細胞中，通過抑制 survivin基因啟動子的轉錄，YM155顯著抑制內源性survivin的表達。相反，YM155 100 nM時對c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表達仍沒抑制效果。YM155作用于人類癌細胞系包括PC-3和PPC-1，使細胞發(fā)生凋亡，伴隨著caspase-3活性上升。YM155有效抑制人類癌細胞系(突變p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ，IC50值為2.3到11 nM。另外，YM155增強NSCLC細胞對γ-射線的敏感性。YM155和γ-射線聯(lián)用，增強凋亡細胞數(shù)和caspase-3活性。 YM155推遲修復放射誘導核DNA斷裂的雙鏈。體內研究
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，結果顯示YM155完全抑制PC-3的腫瘤生長，但是重量沒有降低，血細胞數(shù)也沒有下降。藥物動力學分析顯示YM155作用于腫瘤組織效果很明顯。而且，YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤時腫瘤抑制率達80% 。YM155和γ-射線聯(lián)用作用于攜帶H460或Calu6 移植瘤的裸鼠，顯示出強抗癌活性。生物活性
YM155 (Sepantronium Bromide)是一種有效的survivin抑制藥，通過抑制Survivin啟動子活性而發(fā)揮作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc細胞中IC50為0.54 nM；對SV40啟動子活性抑制作用不顯著，能夠輕微抑制Survivin與XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌細胞中可下調 survivin 和 XIAP、調節(jié)自噬并誘導自噬依賴的DNA損傷。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Survivin
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells) | 0.54 nM |
體外研究
YM155 30 μM時對SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人類HRPC細胞中，通過抑制 survivin基因啟動子的轉錄，YM155顯著抑制內源性survivin的表達。相反，YM155 100 nM時對c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表達仍沒抑制效果。YM155作用于人類癌細胞系包括PC-3和PPC-1，使細胞發(fā)生凋亡，伴隨著caspase-3活性上升。YM155有效抑制人類癌細胞系(突變p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ，IC50值為2.3到11 nM。另外，YM155增強NSCLC細胞對γ-射線的敏感性。YM155和γ-射線聯(lián)用，增強凋亡細胞數(shù)和caspase-3活性。 YM155推遲修復放射誘導核DNA斷裂的雙鏈。
體內研究
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，結果顯示YM155完全抑制PC-3的腫瘤生長，但是重量沒有降低，血細胞數(shù)也沒有下降。藥物動力學分析顯示YM155作用于腫瘤組織效果很明顯。而且，YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤時腫瘤抑制率達80% 。YM155和γ-射線聯(lián)用作用于攜帶H460或Calu6 移植瘤的裸鼠，顯示出強抗癌活性。