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742112-33-0

中文名稱 2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名稱 OSU-03012
CAS 742112-33-0
分子式 C26H19F3N4O
分子量 460.46
MOL 文件 742112-33-0.mol
更新日期 2024/05/20 09:19:56
742112-33-0 結(jié)構(gòu)式 742112-33-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文別名
AR-12
CS-1848
N/AAR-12
OSU-03012
OSU-03012, >=98%
OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 USP/EP/BP
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
OSU-03012 (AR-12)
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
所屬類別
生物化工:PDK-1 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件-20°C儲存
溶解度≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫742112-33-0

常見問題列表

生物活性
OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1抑制劑,IC50為5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
體外研究
OSU-03012誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡,IC50為5 μM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制腫瘤細(xì)胞生長,濃度至少需要50 μM,而OSU-03012濃度為3-5 μM時即可完全抑制多種腫瘤細(xì)胞生長。 與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比,OSU-03012作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。OSU-03012和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。OSU-03012促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放,及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, OSU-03012的藥效減弱,和BID的分裂下降有關(guān),且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。 OSU-03012抑制甲狀腺癌細(xì)胞(NPA, WRO, 和ARO細(xì)胞) 增殖和遷移,且誘導(dǎo)凋亡,結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多,G2期細(xì)胞沒有增多。OSU-03012為ATP競爭性抑制劑,作用于甲狀腺癌細(xì)胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細(xì)胞生長,IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7細(xì)胞,不抑制PDK1或AKT 活性,也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,但是誘導(dǎo)自噬。而且,用OSU-03012處理后,引起活性氧(ROS)積累。最新研究顯示OSU-03012可增強(qiáng)(Bcr)-Abl 突變細(xì)胞系對imatinib誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。
體內(nèi)研究
OSU-03012 按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的腫瘤生長。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達(dá),下降約48%,也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動子上。 口服處理OSU-03012,抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長達(dá)55%。
特征
OSU-03012是celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。
生物活性
OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
靶點(diǎn)
TargetValue
PDK-1
(Cell-free assay)
5 μM
體外研究

OSU-03012誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡,IC50為5 μM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制腫瘤細(xì)胞生長,濃度至少需要50 μM,而OSU-03012濃度為3-5 μM時即可完全抑制多種腫瘤細(xì)胞生長。 與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比,OSU-03012作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。OSU-03012和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。OSU-03012促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放,及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, OSU-03012的藥效減弱,和BID的分裂下降有關(guān),且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。 OSU-03012抑制甲狀腺癌細(xì)胞(NPA, WRO, 和ARO細(xì)胞) 增殖和遷移,且誘導(dǎo)凋亡,結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多,G2期細(xì)胞沒有增多。OSU-03012為ATP競爭性抑制劑,作用于甲狀腺癌細(xì)胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細(xì)胞生長,IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7細(xì)胞,不抑制PDK1或AKT 活性,也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,但是誘導(dǎo)自噬。而且,用OSU-03012處理后,引起活性氧(ROS)積累。最新研究顯示OSU-03012可增強(qiáng)(Bcr)-Abl 突變細(xì)胞系對imatinib誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。

體內(nèi)研究
OSU-03012 按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的腫瘤生長。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達(dá),下降約48%,也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動子上。 口服處理OSU-03012,抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長達(dá)55%。
"742112-33-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
188416-35-5 212779-21-0 1001648-73-2 944401-58-5 99586-66-0 149520-94-5 171599-83-0 702674-56-4 319460-85-0 302962-49-8 702675-74-9 915019-65-7