71675-85-9
中文名稱
阿米舒必利
英文名稱
Amisulpride
CAS
71675-85-9
EINECS 編號
275-831-7
分子式
C17H27N3O4S
MDL 編號
MFCD00866691
分子量
369.48
MOL 文件
71675-85-9.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:02
71675-85-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺?；?-2-甲氧基苯甲酰胺阿米舒必利
氨磺比利
氨磺必利
氨磺必利/阿米舒必利
英文別名
OCIANSOLIAN
Sulamid
DENIBAN
DAN-2163
AMISULPRIDE
AMINOSULTOPRIDE
AMisulpride(DAN 2163)
Amisulpride for system suitability
4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-benzamide
4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzam
benzamide,4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-metho
4-AMINO-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-5-(ETHYLSULFONYL)-2-METHOXYBENZAMIDE
4-amino-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-
4-aMino-5-(ethanesulfonyl)-N-{[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]Methyl}-2-MethoxybenzaMide
DAN-2163, Deniban, 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色至類白色結(jié)晶性粉末。
熔點124-128
沸點558.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.200±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: ≥5 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：≥5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.73±0.46(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
Merck14,485
InChIInChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21)
InChIKeyNTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NCC1CCCN1CC)(=O)C1=CC(S(CC)(=O)=O)=C(N)C=C1OC
CAS 數(shù)據(jù)庫71675-85-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標志Xn
危險類別碼22
危險類別碼R22
安全說明22-24/25
安全說明S22-S24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號CV2308701
海關(guān)編碼2933.99.8290
毒性LD50 in male mice (mg/kg): 56-60 i.v.; 175-180 i.p.; 224-250 s.c.; 1024-1054 orally (Thominet)
常見問題列表
概述
阿米舒必利（氨磺必利）是一種非典型的抗精神病藥物，用于類偏執(zhí)狂進行性精神分裂癥，急性妄憺型精神病的治療，也可用于治療精神分裂癥的缺陷狀態(tài)，殘余的精神病演變以及伴有遲鈍的抑制狀態(tài)。作用機制
同多數(shù)其他的被批準的抗精神病藥一樣，氨磺必利被認為是通過減少多巴胺D2受體的信號傳導(dǎo)而起作用的。對于氨磺必利而言，這是通過阻斷或拮抗受體而做到的。氨磺必利治療心境惡劣和精神分裂的陰性癥狀的功效據(jù)信是由于它阻斷了突觸前D2受體，使多巴胺脫抑制性釋放，升高濃度的多巴胺作用于D1受體，從而緩解心境惡劣以及精神分裂的陰性癥狀。
適應(yīng)癥
氨磺必利片用于治療以陽性癥狀或陰性癥狀（例如反應(yīng)遲緩情感淡漠及社會能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。
藥理作用
阿米舒必利/氨磺必利是苯酰胺衍生物，對D2、D3受體亞型有高度而同等的親和力，缺乏對五羥色胺能、腎上腺素能、膽堿能受體的親和力，是一個選擇性D2/3受體阻斷劑。在臨床前的研究中，小劑量下，對突觸前膜D2/3自動受體有一定程度的選擇性和首占效應(yīng)。引發(fā)最大興趣的是其臨床效果，阿米舒必利具有所有第二代抗精神病藥（五羥色胺/多巴胺受體或多受體阻斷劑）的臨床特點，極少的錐體外系副反應(yīng)，更好地改進陽性和陰性癥狀，長期隨訪研究有更好的總體療效。
藥物相互作用
氨磺必利不應(yīng)同延長QT間期的藥物（例如西酞普蘭、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齊拉西酮等）；降低心率的藥物以及可誘發(fā)低鉀血癥的藥物一同使用。同樣地，由于引發(fā)遲發(fā)性運動障礙和神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的風(fēng)險，氨磺必利與其他的抗精神病藥的聯(lián)用是不明智的。
副作用
服用氨磺必利可能出現(xiàn)的最常見副作用為體重增加，部分女性病人可出現(xiàn)閉經(jīng)、長皰、泌乳素的增高等。