70359-46-5
中文名稱
酒石酸溴莫尼定
英文名稱
Brimonidine Tartrate
CAS
70359-46-5
分子式
C15H16BrN5O6
MDL 編號(hào)
MFCD07773086
分子量
442.22
MOL 文件
70359-46-5.mol
更新日期
2025/03/11 09:37:47
70359-46-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉酒石酸鹽酒石酸溴莫尼定
溴莫尼定酒石酸鹽
英文別名
5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE TARTRATE5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE TARTRATE
BRIMONIDINE D-TARTRATE
BRIMONIDINE TARTATE
UK 14,304 TARTRATE
Brimonidine-L-Tartrate
Brimonidinne tartrate
Alphagan
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine D-Tartrate
AGN-190342-LF
UK-14304-18
Brimonidine Tartrate(Alphagan)
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)207-208°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
形態(tài)neat
顏色White to off-white
InChIKeyQZHBYNSSDLTCRG-WUUYCOTASA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)70359-46-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
海關(guān)編碼29332900
常見(jiàn)問(wèn)題列表
降眼壓藥物
溴莫尼定是一種高選擇性α2-受體阻滯劑，由美國(guó)Allergan公司研發(fā)成功，是眼用藥，可降低眼內(nèi)壓(IOP)。市面上銷(xiāo)售的酒石酸溴莫尼定滴眼液是溴莫尼定的酒石酸形式，是一種很好的降眼壓藥物，適用于開(kāi)角型青光眼和高眼壓患者的慢性治療，還可用于氬激光術(shù)后眼壓增高者。酒石酸溴莫尼定滴眼液具有雙重的作用機(jī)制，通過(guò)減少眼房水的產(chǎn)生和增加色素層鞏膜液外流而達(dá)到治療目的。本品滴入眼內(nèi)后，起效迅速，使用2h后可達(dá)峰值，顯效時(shí)間可維持12h。血液中只能測(cè)出微量藥物，本品在肝臟首過(guò)代謝，代謝物經(jīng)腎隨尿液排出。全身吸收和分布不受影響，老年人不須進(jìn)行劑量調(diào)整。
酒石酸溴莫尼定滴眼液與其他α-受體阻滯劑相比，脂溶性較小，不易穿過(guò)血腦屏障，不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等類似可樂(lè)定的中樞性不良反應(yīng)。
酒石酸溴莫尼定滴眼液對(duì)α2-腎上腺素受體有高度的選擇性，對(duì)α2/α1受體親和力之比達(dá)1000倍以上。與α2受體作用，可導(dǎo)致眼內(nèi)壓降低。而同α1 受體作用后會(huì)導(dǎo)致血管收縮、眼瞼退縮或還原及瞳孔擴(kuò)大等。本品長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)引起快速減敏。
另外，同β-受體阻滯劑相比，酒石酸溴莫尼定滴眼液對(duì)心血管的作用輕微，對(duì)肺功能無(wú)影響，故它可適用于禁用β-受體阻滯劑的病人。再者，當(dāng)單獨(dú)使用β-受體阻滯劑不能達(dá)到治療目的時(shí)，可以同時(shí)加用本品。
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臨床研究
本品能降低青光眼病人的眼內(nèi)壓，僅有輕微的心血管影響。臨床實(shí)驗(yàn)表明，本品同0.5%的噻嗎洛爾療效相當(dāng)。兩藥分別單獨(dú)使用，每日2次，每次1滴，達(dá)峰值時(shí)眼內(nèi)壓平均降低值分別為：本品為0.79～1.01 kPa，0.5%的噻嗎洛爾為0.8～0.88kPa。用藥12 h后，眼內(nèi)壓平均降低值分別為：0.49～0.67kPa和0.79～0.88kPa。酒石酸溴莫尼定滴眼液使用說(shuō)明建議采用每日3次方案，而有些臨床試驗(yàn)表明，每日2次與每日3次療效無(wú)差別。
不良反應(yīng)
有10%～30%的人出現(xiàn)口干，乏力(或)倦怠，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊、眼睛異物感，結(jié)膜濾泡，眼部過(guò)敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。有3%～9%的人出現(xiàn)角膜染色(或)潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流淚，眼瞼水腫、結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎、眼部刺激，結(jié)膜變白，視物異常，上呼吸道癥狀，胃腸道癥狀，虛弱無(wú)力，以及肌肉痛。
少于3%的患者出現(xiàn)眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺(jué)異常，結(jié)膜分泌物增多，鼻干，精神抑郁，失眠，焦慮，高血壓，心悸，以及暈厥。
注意事項(xiàng)
禁用于對(duì)酒石酸溴莫尼定或可樂(lè)定類高度過(guò)敏的患者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者。有嚴(yán)重心血管疾病和肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用。精神抑郁、腦或冠狀動(dòng)脈供血不足、雷諾現(xiàn)象、直立性低血壓、血栓閉塞性脈管炎者應(yīng)慎用。酒石酸溴莫尼定可使某些患者產(chǎn)生疲勞和 (或)倦怠，應(yīng)提醒從事危險(xiǎn)作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)精神集中力下降的可能性。一日3次，雙眼滴藥1滴。2～7歲兒童中可見(jiàn)嗜睡及反應(yīng)力下降。不推薦用于2歲以下兒童。生物活性
Brimonidine Tartrate是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，EC50為0.45 nM，用于治療開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| α2a-adrenergic receptor | 0.45 nM(EC50) |
體外研究
Brimonidine在劑量為0.5 毫克/千克和1 毫克/千克劑量時(shí)降低神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)行性喪失分別達(dá)26％和15％。Brimonidine在眼壓升高10天后防止神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)一步損失。在衰減眼高血壓視網(wǎng)膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反應(yīng)。Brimonidine，而不是timolol，在眼內(nèi)壓（IOP）升高時(shí)使用可顯著保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞并阻止進(jìn)一步的細(xì)胞損失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF陽(yáng)性的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的數(shù)量從55％增加至166％。 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氬激光小梁成形術(shù)顯著降低的眼壓發(fā)生率。
體內(nèi)研究
在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以顯著保護(hù)高眼壓誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞死亡。 Brimonidine（0.0001%）導(dǎo)致約37％的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的損失，在成年Sprague-Dawley大鼠無(wú)顯著神經(jīng)保護(hù)作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）導(dǎo)致視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的存活率分別為76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）死亡。