612487-72-6
中文名稱
AZD1080
英文名稱
AZD 1080
CAS
612487-72-6
分子式
C19H18N4O2
分子量
334.372
MOL 文件
612487-72-6.mol
更新日期
2024/10/09 14:25:37
612487-72-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BALOXAVIR MARBOXIL2-羥基-3-[5-(嗎啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
2-羥基-3-[5-[(嗎啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-腈
2-羥基-3-[5-[(嗎啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
5-[[(4-碘苯基)氨基]亞甲基]-2,2-二甲基-1,3-二惡烷-4,6-二酮
英文別名
CS-809AZD1080
AZD-1080
AZD 1080
AZD 1080
AZD-1080
AZD 1080 USP/EP/BP
2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)594.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.7 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.32±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to orange
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過(guò)大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。體外研究
AZD1080是一種選擇性，有口服活性，腦滲透性的GSK3抑制劑，抑制人GSK3α和GSK3β，Ki 值分別為6.9 nM和31 nM，顯示對(duì)CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的選擇性。在表達(dá)人類tau蛋白的細(xì)胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50為324 nM。.體內(nèi)研究
口服AZD1080抑制大鼠腦中tau蛋白磷酸化，用腦/血漿濃度比在最高濃度時(shí)達(dá)到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆轉(zhuǎn)認(rèn)知缺陷和挽救突觸功能障礙。急性口服AZD1080抑制外圍GSK3的活性，產(chǎn)生了劑量依賴性降低磷酸化糖原合成酶和總糖原合成酶（GS）的比率，在最高劑量（10微摩爾/千克）時(shí)達(dá)到平均最大抑制效果49％。特征
A brain permeable GSK3 inhibitor.生物活性
AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過(guò)大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 6.9 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 31 nM |
體外研究
AZD1080是一種選擇性，有口服活性，腦滲透性的GSK3抑制劑，抑制人GSK3α和GSK3β，K i 值分別為6.9 nM和31 nM，顯示對(duì)CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的選擇性。在表達(dá)人類tau蛋白的細(xì)胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50為324 nM。.
體內(nèi)研究
口服AZD1080抑制大鼠腦中tau蛋白磷酸化，用腦/血漿濃度比在最高濃度時(shí)達(dá)到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆轉(zhuǎn)認(rèn)知缺陷和挽救突觸功能障礙。急性口服AZD1080抑制外圍GSK3的活性，產(chǎn)生了劑量依賴性降低磷酸化糖原合成酶和總糖原合成酶（GS）的比率，在最高劑量（10微摩爾/千克）時(shí)達(dá)到平均最大抑制效果49％。