486424-20-8
中文名稱
AZD2858
英文名稱
AZD-2858
CAS
486424-20-8
分子式
C21H23N7O3S
MDL 編號(hào)
MFCD26397072
分子量
453.517
MOL 文件
486424-20-8.mol
更新日期
2025/01/07 00:59:49
486424-20-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺?；鵠苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺?；交鵠-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
英文別名
AZD2858AZD 2858
AZD-2858
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20° C
溶解度DMSO:8.0(Max Conc. mg/mL);17.64(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.17±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Green to khaki
常見問題列表
生物活性
AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68 nM，激活Wnt信號(hào)通路，增強(qiáng)大鼠的骨質(zhì)。體外研究
AZD2858是選擇性的GSK-3抑制劑，IC50 是68 nM，抑制tau 396位點(diǎn)的磷酸化，激活Wnt信號(hào)通路。AZD2858 處理(1 μM, 12 h)分離的人成骨細(xì)胞導(dǎo)致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的間充質(zhì)干細(xì)胞中，AZD2858引起β-catenin穩(wěn)定，激活體外成骨細(xì)胞和成骨細(xì)胞鈣化的hADSC定型。體內(nèi)研究
與對(duì)照組相比，大鼠口服AZD2858治療兩周后引起骨密度劑量依賴增加，治療兩周后，在每天20 毫克/千克(總BMC: 對(duì)照組的172%)劑量下具有最大療效。在皮層中也會(huì)發(fā)現(xiàn)小而顯著的效果(總BMC: 對(duì)照組的111%)。AZD2858處理大鼠(30 微摩爾/千克)三周后出現(xiàn)胼胝中礦物質(zhì)密度(2周時(shí)28% ，三周時(shí)38%)和礦物質(zhì)含量(兩周時(shí)81% ，三周時(shí)93%)增加。AZD2858處理使骨折恢復(fù)更快，有骨性骨痂但沒有明顯的軟骨成分。 大鼠用AZD2858處理28天后，使血清中骨更新標(biāo)志物和骨密度增加產(chǎn)生時(shí)間依賴性變化。大鼠用AZD2858處理7天后，骨形成標(biāo)志P1NP增加，溶蝕標(biāo)志物TRAcP-5b降低，這表明骨合成代謝增加，溶蝕作用減弱。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| GSK-3 | 68 nM |
體外研究
AZD2858是選擇性的GSK-3抑制劑，IC50 是68 nM，抑制tau 396位點(diǎn)的磷酸化，激活Wnt信號(hào)通路。AZD2858 處理(1 μM, 12 h)分離的人成骨細(xì)胞導(dǎo)致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的間充質(zhì)干細(xì)胞中，AZD2858引起β-catenin穩(wěn)定，激活體外成骨細(xì)胞和成骨細(xì)胞鈣化的hADSC定型。
體內(nèi)研究
與對(duì)照組相比，大鼠口服AZD2858治療兩周后引起骨密度劑量依賴增加，治療兩周后，在每天20 毫克/千克(總BMC: 對(duì)照組的172%)劑量下具有最大療效。在皮層中也會(huì)發(fā)現(xiàn)小而顯著的效果(總BMC: 對(duì)照組的111%)。AZD2858處理大鼠(30 微摩爾/千克)三周后出現(xiàn)胼胝中礦物質(zhì)密度(2周時(shí)28% ，三周時(shí)38%)和礦物質(zhì)含量(兩周時(shí)81% ，三周時(shí)93%)增加。AZD2858處理使骨折恢復(fù)更快，有骨性骨痂但沒有明顯的軟骨成分。 大鼠用AZD2858處理28天后，使血清中骨更新標(biāo)志物和骨密度增加產(chǎn)生時(shí)間依賴性變化。大鼠用AZD2858處理7天后，骨形成標(biāo)志P1NP增加，溶蝕標(biāo)志物TRAcP-5b降低，這表明骨合成代謝增加，溶蝕作用減弱。