5949-44-0
中文名稱
十一酸睪丸素
英文名稱
Testosterone undecanoate
CAS
5949-44-0
EINECS 編號(hào)
227-712-6
分子式
C30H48O3
MDL 編號(hào)
MFCD00468114
分子量
456.7
MOL 文件
5949-44-0.mol
更新日期
2024/12/19 15:31:43
5949-44-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
十一酸睪酮十一酸睪丸素
十一烷酸睪酮
英文別名
17-[(1-oxoundecyl)oxy]-androst-4-en-3-one4-ANDROSTEN-17BETA-OL-3-ONE 17-UNDECANOATE
4-ANDROSTEN-17-BETA-OL-3-ONE UNDECANOATE
andriol
TESTOSTERONE UNDECANOATE
TESTOSTERONE UNDECANOILATE
17-beta-hydroxy-5-alpha-androstan-3-onundecanoate
testosterone,undecanoate(ester)
17beta-hydroxyandrost-4-en-3-one undecanoate
BoldenoneUndecanoate
Testosaterone undecanoate
Andriol, Nebido, Undestor
(17b)-17-[(1-oxoundecyl)oxy]-androst-4-en-3-one
17β-(Undecanoyloxy)androsta-4-ene-3-one
Testosterone 17-undecanoate
Undecanoic acid 3-oxoandrosta-4-ene-17β-yl ester
所屬類別
原料藥：雄激素及同化激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)59-61°C
沸點(diǎn)550.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Controlled Substance, -20°C Freezer
溶解度DMSO : 10 mg/mL (21.90 mM; Need ultrasonic and warming)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyUDSFVOAUHKGBEK-JCROKFDDNA-N
SMILESC[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCC)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,10,12,16,30,34,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)5949-44-0(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
十一酸睪酮，又名安迪歐;安特爾;十一烷酮;睪酮十一酸酯;十一烷酸睪丸酮;安雄;Testosterone undecanonate，為雄激素類藥，為睪酮的十一酸酯，是睪酮的衍生物。對(duì)正常造血有興奮作用，可促進(jìn)紅細(xì)胞生成素的產(chǎn)生并增強(qiáng)其作用，對(duì)紅系祖細(xì)胞也有直接刺激作用。臨床用于男性性功能低下的睪酮替代療法，如睪丸切除后、無(wú)睪癥、內(nèi)分泌性陽(yáng)痿、垂體功能低下、男性中老年癥狀(如性欲減退、腦力和體力減弱)及由于精子生成功能紊亂而引起的某些不育癥。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨質(zhì)疏松癥。藥理作用
本品為雄激素類藥，為睪酮的十一酸酯，是睪酮的衍生物?？纱龠M(jìn)男性生長(zhǎng)，男性第二性征和睪丸、副性腺結(jié)構(gòu)的發(fā)育，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，使其減少分解，增強(qiáng)免疫功能，促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)，促進(jìn)紅細(xì)胞生成，反饋性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收迅速，首過代謝強(qiáng)，生物利用度低。口服后血清的達(dá)峰時(shí)間有明顯的個(gè)體差異，平均約為4小時(shí)，連續(xù)服用后，血清睪丸酮水平逐漸升高，在2～ 3周達(dá)到穩(wěn)態(tài)。單劑肌注后，血清睪酮達(dá)峰時(shí)間在第7天，21天以后恢復(fù)到肌注前水平。適應(yīng)證
1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退;2.男孩體質(zhì)性青春期延遲;
3.乳腺癌轉(zhuǎn)移女性患者的姑息治療;
4.再生障礙性貧血;
5.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;
6.中老年部分雄性激素缺乏綜合癥。
不良反應(yīng)
1.多毛、痤瘡、陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少、水鈉潴留。2.青春期前男孩性早熟或骨骺早閉。
3.偶見胃腸不適或過敏反應(yīng)。
禁忌
1.對(duì)本品過敏者禁用。2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停止治療，待癥狀消失后，再?gòu)妮^低的劑量重新開始。2.病人如有心力衰竭(包括無(wú)癥狀型)、腎衰竭、前列腺肥大、高血壓、癲癇或三叉神經(jīng)痛(或有上述疾病史者)應(yīng)慎用，并嚴(yán)密觀察，因雄激素可能引起水鈉潴留。
3.青春期前男孩應(yīng)慎用，以免骨骺早閉或性早熟。
4.有水腫傾向的腎臟病、心臟病患者慎用。
5.本藥膠丸必須整丸吞服，不可咬嚼。
藥物相互作用
1.與環(huán)孢素合用，環(huán)孢素毒性增強(qiáng)，引發(fā)腎臟損害、膽汁淤積、感覺異常等不良反應(yīng)，應(yīng)避免合用。2.與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可加重水腫。
3.與口服抗凝藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4.與巴比妥類合用，可使本藥代謝加快，療效降低。
5.與普拉睪酮合用，產(chǎn)生協(xié)同雄激素效應(yīng)，可引發(fā)肝臟毒性反應(yīng)。
6.與當(dāng)歸合用，抑制本藥代謝，增加其雄激素效應(yīng)和不良反應(yīng)發(fā)生率。
7.糖尿病患者應(yīng)用本藥，能夠降低血糖，故應(yīng)減少胰島素的用量。
8.與紫杉醇合用，可抑制紫杉醇的代謝，導(dǎo)致毒性增強(qiáng)。
用法與用量
1.口服：起始劑量每日120～160mg，連服2～3周后，以每日40～120mg的劑量維持。早晚兩次，飯后吞服，若每天服用的膠丸成單數(shù)，可在早上多服1粒。2.注射劑：每次250mg，每月1次，療程4～6個(gè)月。如用于再生障礙性貧血患者時(shí)，也可增至每次500mg。
以上關(guān)于十一酸睪酮的藥代動(dòng)力學(xué)，不良反應(yīng)，注意事項(xiàng)等信息由Chemicalbook的丁編輯整理。
主要參考資料
[1]陳少萍,陳卓輝,陳佩珠 主編.口腔臨床藥物手冊(cè).廣州：華南理工大學(xué)出版社.2005.[2]許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第204頁(yè).
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京：中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2013.