53696-74-5
中文名稱
亮菌甲素
英文名稱
Armillarisin A
CAS
53696-74-5
分子式
C12H10O5
MDL 編號
MFCD01662561
分子量
234.2
MOL 文件
53696-74-5.mol
更新日期
2023/07/04 11:17:36
53696-74-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-乙?；?5-羥甲基-7-羥基香豆素假密環(huán)菌甲素
亮菌甲素
假密環(huán)菌素A
密環(huán)菌素
天麻密環(huán)菌粉
亮菌甲素(假蜜環(huán)菌甲素)
假蜜環(huán)菌甲素
密環(huán)菌粉
英文別名
larisin AArmillarisin
ARMILLARISIN A
Armillarisinum
ARMILLARISINUM A
amillaria mellea powder
3-acetyl-5-hydroxymethyl-7-hydroxycoumarin
3-acetyl-5-hydroxylmetyl-7-hydroxycoumarin
3-ACETYL-5-HYDROXYLMETHYL-7-HYDROXYCOUMARIN
3-Acetyl-7-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)-2H-chroMen-2-one
3-acetyl-7-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2h-1-benzopyran-2-on
3-acetyl-7-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2h-1-benzopyran-2-one
2H-1-Benzopyran-2-one,3-acetyl-7-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)-
所屬類別
原料藥：利膽藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀本品為密環(huán)菌(Amillaria mellea)發(fā)酵液與干菌絲混合物制成的棕色或棕褐色粉末，味甜微苦。
熔點(diǎn)250-255°C
沸點(diǎn)565.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.476±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)7.10±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to green yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫53696-74-5(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法一
斜面孢子[搖瓶培養(yǎng)]→[25-26℃, 15-20d]一級搖瓶種子[搖瓶培養(yǎng)]→[25-26℃， 5-6d]二級搖瓶種子[種子罐培養(yǎng)，適量通氣]→[26-28℃, 5-6d]一級種子培養(yǎng)液[種子罐培養(yǎng)]→[26-28℃，5-6d]二級種子培養(yǎng)液[發(fā)酵，適量通氣]→[26-27℃，7-9d]發(fā)酵液→菌絲體經(jīng)干燥， 濾液經(jīng)濃縮干燥合并[烘干，磨粉]→密環(huán)菌粉。常見問題列表
概述
急性膽道感染是消化科臨床常見疾病，發(fā)作期間常見患者并發(fā)黃疸和肝功能損害 一般在膽道感染好轉(zhuǎn)同時，患者的肝功能和黃疸也能逐步改善但許多患者在膽道感染的癥狀和體征已經(jīng)得到有效控制，復(fù)查肝功能仍見到黃疸指數(shù)和轉(zhuǎn)氨酶升高 如何在膽道感染有效控制的同時，有效改善患者的肝功能和黃疸指數(shù)有待研究。亮菌甲素是一種新的香豆素化合物，是從假密環(huán)菌中提取的有效成分之一。研究表明，亮菌甲素注射液能促進(jìn)肝細(xì)胞分泌膽汁，松弛奧狄括約肌，調(diào)節(jié)膽道系統(tǒng)壓力，促進(jìn)膽道內(nèi)容物排泄等作用，從而能減輕肝內(nèi)膽汁淤積，同時還能調(diào)節(jié)并促進(jìn)免疫功能，增強(qiáng)吞噬細(xì)胞功能，改善肝細(xì)胞水腫和纖維組織增生，促進(jìn)受損的肝細(xì)胞修復(fù)和再生，從而消除膽道及胃腸道的炎癥，進(jìn)一步改善肝功能，有助于清除內(nèi)毒素血癥，從而減輕由內(nèi)毒素血癥引起的膽汁淤積。亮菌甲素注射液可以縮短急性膽道感染的病程及黃疸持續(xù)的時間，使肝功能指標(biāo)明顯改善，迅速改善臨床癥狀，且無明顯副作用，值得臨床推廣。
亮菌甲素，由亮菌（即環(huán)菌屬假密環(huán)菌）中提取，化學(xué)名稱為3-乙?；?5-羥甲基-7-羥基香豆素，是一種新的香豆素化合物，是從假密環(huán)菌中提取的有效成分之一，也可人工進(jìn)行合成。研究表明，亮菌甲素注射液能促進(jìn)膽汁分泌，對膽道口括約肌有明顯的解痙作用，增強(qiáng)免疫功能及促進(jìn)吞噬細(xì)胞的吞噬作用，促進(jìn)免疫功能提高改善肝細(xì)胞水腫壞死和肝纖維組織增生，促進(jìn)受損的肝細(xì)胞修復(fù)和再生，改善蛋白質(zhì)代謝，改善蛋白質(zhì)代謝退黃疸調(diào)節(jié)肝功能，降低十二指腸緊張度調(diào)節(jié)膽道系統(tǒng)壓力促進(jìn)膽道內(nèi)容物排泄，調(diào)節(jié)并促進(jìn)免疫功能及增強(qiáng)呑噬細(xì)胞的作用而產(chǎn)生抑菌作用，并能改善蛋白質(zhì)代謝調(diào)節(jié)肝功能，消除膽道及胃腸道的炎癥而改善肝功能，有助清除內(nèi)毒素血癥，減輕由內(nèi)毒素血癥引起的膽汁淤積。臨床上用于治療急性膽道感染，療效略與抗生素相近，但治療有梗阻型者效果不顯著。亦可用于治療病毒性肝炎。此外，還可用于治療慢性胃炎。
性狀
亮菌甲素為黃色或淡黃色長方形結(jié)晶性粉末。不溶于水，極微溶于乙醇、甲醇。熔點(diǎn)253～255℃。
圖1為亮菌甲素的結(jié)構(gòu)式
藥理作用與用途
本品又稱假蜜環(huán)菌素A，是一種新的香豆素類化合物，為假蜜環(huán)菌中提取的有效成分?？纱龠M(jìn)膽汁分泌，松弛膽管口括約肌，降低胃腸道平滑肌緊張度，調(diào)節(jié)膽管系統(tǒng)壓力，促進(jìn)膽管內(nèi)容物排泄，調(diào)節(jié)并促進(jìn)免疫功能，增強(qiáng)吞噬細(xì)胞作用。并能改善蛋白質(zhì)代謝，調(diào)節(jié)肝功能。適用于治療急、慢性膽囊炎發(fā)作，其他膽管疾病并發(fā)急性感染、病毒性肝炎、肝功能損傷，以及慢性胃炎、腸炎的治療。對有梗阻型的急性膽管感染效果不顯著。羥甲基香豆素
羥甲香豆素別名：膽通、舒膽寧、Himecol、Cantabiline，臨床用于膽囊炎、膽道感染、膽石癥、膽囊術(shù)后綜合征，為香豆素衍生物，對Oddi括約肌有選擇性舒張作用，可促使膽汁持久地排出。并有較強(qiáng)的解痙、鎮(zhèn)痛作用。臨床觀察證明，本品利膽作用明顯，鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)（強(qiáng)于阿托品），且具有解除膽道口括約肌痙攣，增加膽汁分泌，加強(qiáng)膽囊收縮和抑菌等作用，有利于結(jié)石排出，對總膽管結(jié)石有一定排石效果。此外部分原有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的患者，服藥后該酶隨炎癥的消除而恢復(fù)正常。梗阻性或傳染性黃疸病人慎用，個別患者有頭暈、腹脹、胸悶、皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)，停藥后自行消失。大劑量時可引起膽汁分泌過度和腹瀉。藥效學(xué)
本藥為膽汁水分分泌促進(jìn)劑。其利膽效果與等劑量的去氫膽酸相同，但持續(xù)時間較短。此外，尚能明顯地松弛Oddi括約肌，具有利膽作用。本藥可能尚有促進(jìn)免疫功能及增強(qiáng)吞噬細(xì)胞吞噬作用。其起效迅速。