53-03-2
中文名稱(chēng)
潑尼松
英文名稱(chēng)
Prednisone
CAS
53-03-2
EINECS 編號(hào)
200-160-3
分子式
C21H26O5
MDL 編號(hào)
MFCD00003608
分子量
358.43
MOL 文件
53-03-2.mol
更新日期
2024/12/19 15:31:45
53-03-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
潑尼松片(溶出檢測(cè)用標(biāo)準(zhǔn)片)17Α,21-二羥基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮
去氫腎上腺皮質(zhì)激素
脫氫可的松
潑尼松
強(qiáng)的松
去氫可的松
170,21-二羥基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE
潑尼松,PREDNISONE
去氫皮質(zhì)素
英文別名
1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE
1,4-PREGNADIENE-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE
17ALPHA,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE
17ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE
1-CORTISONE
1-DEHYDROCORTISONE
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-HYDROXY-17-(2-HYDROXY-ACETYL)-10,13-DIMETHYL-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,11-DIONE
DEHYDROCORTISONE
DELTA1-CORTISONE
PREDNISON
PREDNISONE
PREDNISONUM
1,2-Dehydrocortisone
1,4-pregnadiene-16-alpha,21-diol-3,11,20-trione
11,20-trione,17,21-dihydroxy-pregna-4-diene-3
11,20-trione,17,21-hydroxy-pregna-4-diene-3
Ancortone
Bicortone
Colisone
所屬類(lèi)別
原料藥:腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)氣味,味微苦。幾乎不溶于水,微溶于乙醇(1:190)和氯仿(1:200)。Mp233-235℃(分解),比旋光度[α]25D+172°(二噁烷),本品乙酸溶液在240nm波長(zhǎng)處有最大吸收。
熔點(diǎn)236-238 °C(lit.)
比旋光度169 º (c=0.5, dioxane)
沸點(diǎn)410.86°C (rough estimate)
密度1.1121 (rough estimate)
折射率170 ° (C=0.5, Dioxane)
閃點(diǎn)>200℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride. It shows polymorphism (5.9).
酸度系數(shù)(pKa)12.36±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性115mg/L(25 ºC)
Merck7722
BRN2065301
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)53-03-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類(lèi)3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Prednisone(53-03-2)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Prednisone (53-03-2)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H373
防范說(shuō)明P260
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R
安全說(shuō)明S36/37/39-S45-S26-S16
RTECS號(hào)TU4154100
海關(guān)編碼29379000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)53-03-2(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
生化研究;腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物,具有抗炎、抗過(guò)敏等作用。用途二
常用于聯(lián)合化療中,可改善病人一般情況,還可用于急性白血病及其他腫瘤等。常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
潑尼松(Predni sonum , PS)是一種腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物, 具有抗炎及抗過(guò)敏作用, 能抑制結(jié)締組織的增生, 降低毛細(xì)血管壁如細(xì)胞膜的通透性, 減少炎性滲出, 并能抑制組織胺及其它毒性物質(zhì)的形成與釋放。潑尼松適用于治療結(jié)締組織病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、嚴(yán)重的支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎等過(guò)敏性疾病,急性白血病、惡性淋巴瘤等病癥。本信息是由Chemicalbook的徐樂(lè)樂(lè)編輯整理。
性狀
潑尼松醋酸酯為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦。不溶于水,易溶于氯仿,略溶于丙酮,微溶于乙醇或醋酸乙酯。
用法與用量
口服,用于治療過(guò)敏性、炎癥性疾病,成人起始劑量一次15~40mg,必要時(shí)可增加到60mg或每日0.5~1mg/kg,發(fā)熱患者分3次服用。體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩(wěn)定后逐漸減量,維持量為5~10mg,視病情而定。小兒開(kāi)始用量每日按體重1mg/kg。分2~4次服用;維持劑量一日5~10mg。藥理作用
本品為中效糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。有以下作用:1.抗炎作用
能抑制各種炎癥反應(yīng),降低毛細(xì)血管的通透性,抑制炎癥細(xì)胞向炎癥部位移動(dòng),阻止炎癥介質(zhì)的反應(yīng),抑制吞噬細(xì)胞功能,穩(wěn)定溶酶體膜,阻止補(bǔ)體參與炎癥反應(yīng),抑制炎癥后組織損傷的修復(fù)等。
2.抑制免疫
能抑制巨噬細(xì)胞吞噬功能,阻止單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)消除顆粒或細(xì)胞的作用;可使淋巴細(xì)胞溶解,以致淋巴結(jié)、脾及胸腺中淋巴細(xì)胞耗竭,此作用對(duì)T細(xì)胞較明顯,其中輔助性T細(xì)胞減少更顯著。還可降低自身免疫性抗體水平。
3.抗毒素
能提高機(jī)體對(duì)有害刺激的應(yīng)激能力,減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損害,緩解毒血癥癥狀,也能減少內(nèi)熱原的釋放,對(duì)感染毒血癥的高熱有退熱作用。
4.抗休克
通過(guò)增加循環(huán)血容量、改善循環(huán)灌注、穩(wěn)定溶酶體膜、防止溶酶體酶釋放等,發(fā)揮抗休克作用,對(duì)中毒性休克、低容量性休克、過(guò)敏性休克及心源性休克均有效。
5.對(duì)代謝的影響
可提高肝糖原,升高血糖;提高蛋白質(zhì)的分解代謝,并改變身體脂肪的分布,形成向心性肥胖。可增強(qiáng)Na+的再吸收及K+、Ca2+、P3-的排泄,但較鹽皮質(zhì)激素的作用弱。
6.對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用
可使紅細(xì)胞和血小板增多,血液中的嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞減少。并通過(guò)增高纖維蛋白原的濃度,縮短凝血時(shí)間。
7.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
提高其興奮性,可致欣快、激動(dòng)、失眠,個(gè)別病人可誘發(fā)精神異常,兒童大劑量使用能引起驚厥。
8.其他
減輕結(jié)締組織的增生;促進(jìn)胃酸及胃蛋白酶的分泌,增進(jìn)食欲??诜胀耆?,生物利用度約為80%。本品須在肝臟內(nèi)還原為氫化潑尼松才顯藥理活性??诜蠹s1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。半衰期為60分鐘,轉(zhuǎn)化為氫化潑尼松后的血漿半衰期為2~3小時(shí),作用可持續(xù)12~36小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約95%,分布容積為0.8~2.0L/kg??赏高^(guò)胎盤(pán),少量進(jìn)入乳汁。經(jīng)肝臟還原后與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,代謝物和小部分原形藥(10%)經(jīng)尿排出。
用途
主要用于嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)性疾病和自身免疫性疾病。適用于:1.治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、重癥多發(fā)性肌炎及嚴(yán)重的支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎。
2.治療各種急性嚴(yán)重細(xì)菌感染、風(fēng)濕病、腎病綜合征、重癥肌無(wú)力等。
3.治療血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少等。
4.治療剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等嚴(yán)重皮膚病。
5.器官移植的排異反應(yīng)。
6.用于非實(shí)體瘤如急性淋巴性白血病、惡性淋巴瘤等。
7.治療某些眼科疾病。
藥物相互作用
1.因本品可使血糖升高,與口服降血糖藥或胰島素合用,可減弱后者作用,不宜同用。2.與苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑并用,可加快皮質(zhì)激素代謝而降低療效。
3.與噻嗪類(lèi)利尿藥并用,能促進(jìn)排鉀,應(yīng)補(bǔ)鉀。
4.與吲哚美辛、水楊酸鹽并用,可增加誘發(fā)消化性潰瘍。
5.與口服抗凝藥并用,可降低后者療效。
6.洋地黃類(lèi)強(qiáng)心甙在低血鉀時(shí)對(duì)心肌敏感性增加,同用時(shí)應(yīng)注意補(bǔ)鉀。
不良反應(yīng)
1.損傷真陰腎主封藏,本品振奮腎陽(yáng),動(dòng)用腎陰,能幫助病人應(yīng)急,但可損傷腎陰。耗傷腎精,可導(dǎo)致骨質(zhì)疏松、股骨壞死; 肝腎陰虛,風(fēng)陽(yáng)上擾,加重眩暈; 動(dòng)用腎陰,真陰虧虛,加重消渴; 陽(yáng)熱太過(guò),傷絡(luò)動(dòng)血,可致吐血、便血。
2.耗傷正氣
由于本品耗傷正氣,不能抵抗外邪,在沒(méi)有針對(duì)病因用足有效的清熱解毒之品的情況下,易誘發(fā)或加重溫?zé)嶂盎蛞叨局皟?nèi)陷。
3.痰濕瘀熱蘊(yùn)結(jié)
長(zhǎng)期使用本品,可損傷腎陰,煉液為痰,導(dǎo)致痰熱互結(jié),出現(xiàn)滿月臉、水牛背、面色黧黑,容易繼發(fā)感染或加重感染,出現(xiàn)痤瘡、尿黃、舌苔黃膩等癥。
4.陰損及陽(yáng)
長(zhǎng)期或大量使用本品后減量,可傷陰耗氣,使陽(yáng)氣懈惰,導(dǎo)致陰損及陽(yáng),出現(xiàn)頭暈耳鳴、腰膝酸軟、畏寒肢冷、神疲乏力、男子陽(yáng)痿、女子閉經(jīng)等癥。
5.停藥反跳
本品是應(yīng)急之品,長(zhǎng)期用藥減藥太快或突然停藥,可使原發(fā)病復(fù)發(fā)或加重。
注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重肝病患者禁用; 高血壓、糖尿病、胃與十二指腸潰瘍、精神病、骨質(zhì)疏松癥、青光眼及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)等患者慎用,角膜潰瘍及手術(shù)后病人不宜用,孕婦慎用或禁用,病毒感染患者最好不用。2.與抗菌藥物并用于抗感染疾病時(shí),應(yīng)在抗菌藥物之后使用,而停藥應(yīng)在停用抗菌藥物之前,以免掩蓋癥狀或反而使病情加重。
3.長(zhǎng)期應(yīng)用本品的患者,在手術(shù)時(shí)及手術(shù)后3~4天內(nèi),應(yīng)酌情增加用量,以防出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全。
4.因本品的鹽皮質(zhì)激素的活性很弱,故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全癥。
5.長(zhǎng)期應(yīng)用本類(lèi)藥物時(shí),應(yīng)給予促皮質(zhì)素,每次12.5U,每周1~2次,以防腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退。同時(shí)給予鉀鹽,如氯化鉀每日3g,以防血鉀過(guò)低。限鈉攝入。如出現(xiàn)胃酸過(guò)多,給予抗酸藥。長(zhǎng)期大量使用時(shí)應(yīng)補(bǔ)充蛋白飲食,并適當(dāng)加鈣劑及維生素D等。
6.長(zhǎng)期用藥控制病情后,可改為早晨一次服藥或隔日一次服藥,以減少不良反應(yīng)。
7.長(zhǎng)期用藥停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量,不宜驟停,以防復(fù)發(fā)或出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不足癥狀。
預(yù)防視神經(jīng)脊髓炎復(fù)發(fā)的作用
視神經(jīng)脊髓炎(NMO)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的炎性脫髓鞘疾病,主要表現(xiàn)為視神經(jīng)炎或者橫貫性脊髓炎。NMO致殘率高、預(yù)后較差,如果治療不當(dāng)、疾病反復(fù)發(fā)作會(huì)加速神經(jīng)功能的損害。急性期的處理包括激素沖擊、丙種球蛋白和血漿置換,但是在緩解期或者預(yù)防NMO 復(fù)發(fā)方面,國(guó)內(nèi)外還沒(méi)有統(tǒng)一的治療標(biāo)準(zhǔn)。研究發(fā)現(xiàn),NMO患者潑尼松治療時(shí)段的年復(fù)發(fā)率比未治療時(shí)段的年復(fù)發(fā)率低,表明小劑量潑尼松能降低NMO復(fù)發(fā)的次數(shù)。小劑量潑尼松可有效控制NMO的復(fù)發(fā),降低復(fù)發(fā)的次數(shù)。對(duì)部分在潑尼松減量過(guò)程中仍出現(xiàn)復(fù)發(fā)者,可聯(lián)合硫唑嘌呤治療,能更有效地預(yù)防NMO的復(fù)發(fā)。
禁忌證
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期婦女使用可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減輕或死胎的發(fā)生率,動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用,應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應(yīng)哺乳,防止藥物經(jīng)乳汁排泄,造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。
兒童用藥
小兒如長(zhǎng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重,因激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育,如確有必要長(zhǎng)期服用,應(yīng)采用短效(如可的松)或中效制劑(如潑尼松),避免使用長(zhǎng)效制劑(地塞米松)??诜行е苿└羧寨煼蓽p輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制作用。兒童或少年患者長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察,患兒發(fā)生骨質(zhì)增生、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外,更應(yīng)該按疾病的嚴(yán)重程度和患兒對(duì)治療的反應(yīng)而定。對(duì)于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療,其激素的用量應(yīng)根據(jù)體表面積而定,如果按體重而定則易發(fā)生過(guò)量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。
老年患者用藥
用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓,老年患者尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。
性味歸經(jīng)
性熱,味辛、苦。歸腎、脾、肺經(jīng)。應(yīng)用
潑尼松片可用于治療體內(nèi)嚴(yán)重感染,如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重癥傷寒、猩紅熱以及敗血癥等。功效
溫脾化濕,振奮腎陽(yáng),引水救火,調(diào)和陰陽(yáng)。制劑與規(guī)格
片劑:5mg。其醋酸酯:5mg;眼膏劑:0.5%。貯藏
遮光,密閉保存。潑尼松價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/11 | XW00530322 | 潑尼松 dehydrocortisone 、prednisone;δ1-dehydrocortisone;δ1-cortisone;1-cortisone;17α,21-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,11,20-trione | 53-03-2 | 5G | 172元 |
2024/11/11 | XW00530321 | 潑尼松 dehydrocortisone 、prednisone;δ1-dehydrocortisone;δ1-cortisone;1-cortisone;17α,21-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,11,20-trione | 53-03-2 | 1G | 47元 |
2024/11/08 | 44895 | 強(qiáng)的松 Prednisone, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 53-03-2 | 5g | 1335元 |