522-51-0
中文名稱
地喹氯銨
英文名稱
Dequalinium chloride
CAS
522-51-0
EINECS 編號
208-330-9
分子式
C30H40Cl2N4
MDL 編號
MFCD00063502
分子量
527.57
MOL 文件
522-51-0.mol
更新日期
2024/12/16 10:13:13
522-51-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地喹氯銨地喹氯銨(克菌定)
克菌定
英文別名
1,1'-(1,10-DECANEDIYL)BIS(4-AMINO-2-METHYLQUINOLINIUM) DICHLORIDE1,1'-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM CHLORIDE)
1,1'-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM) DICHLORIDE
DECA
DEQUALINIUM CHLORIDE
DEQUALINIUM DICHLORIDE
1,1’-decamethylenebis(4-amino-quinaldiniudichloride
1,10-decamethylene-bis(4-aminoquinaldiniumchloride)
baqd10
decamethylenebis(4-aminoquinaldiniumchloride)
decamine(pharmaceutical)
dekadin
dekamin
dequadin
dequadinchloride
dequafungan
dequavagyn
dequavet
efisol
eriosept
所屬類別
原料藥：消毒防腐藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀類白色或乳白色粉末,無嗅，味苦，易溶于沸水，遇光易變質(zhì)。
熔點≥300 °C(lit.)
儲存條件2-8°C
溶解度微溶于水和乙醇（96%）。
形態(tài)neat
顏色米色
Merck13,2930
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或蒸餾水中的溶液中儲存長達3個月。
InChIKeyLTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫522-51-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
理化性質(zhì)
類白色或乳白色粉末，無嗅，味苦，有引濕性。
適應(yīng)癥
地喹氯銨適用于急、慢性咽喉炎、口腔黏膜潰瘍及牙齦炎。作用機制
地喹氯銨能吸附于細菌的細胞壁上，改變其通透性，使菌體內(nèi)的酶、輔酶和代謝中間產(chǎn)物外漏，妨礙了細菌的呼吸和糖酵解過程，并使菌體蛋白變性，從而發(fā)揮殺菌作用。副作用
地喹氯銨的副作用罕見有皮疹過敏的現(xiàn)象，也會出現(xiàn)惡心或者是胃部不適。
生物活性
Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑，IC50為7-18 μM，同時也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑，IC50為1.1 μM.靶點
| Target | Value |
| PKC | 7 μM-18 μM |
體外研究
Dequalinium chloride (DECA)是一種陽離子親脂性化合物，結(jié)構(gòu)與染料若丹明123相似。DECA選擇性積累，并保留在腫瘤細胞的線粒體中，其通過阻斷線粒體酶而充當(dāng)線粒體毒藥，隨后擾亂細胞能量的產(chǎn)生，最終導(dǎo)致細胞死亡。Dequalinium Chloride是神經(jīng)節(jié)傳導(dǎo)阻滯劑(EC50 = 2 μM)。 Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝細胞中鉀離子通道的有效抑制劑，也是骨骼肌中煙堿響應(yīng)的有效抑制劑。Dequalinium阻斷血管緊張素II誘發(fā)的鉀離子損失，IC50為1.5 μM，抑制 在培養(yǎng)的大鼠交感神經(jīng)神經(jīng)元中，Dequalinium對緩慢蜂毒明肽敏感的后超極化(AHP)成分能夠快速可逆地抑制，隨后產(chǎn)生一個單一的動作電位。 Dequalinium Chloride (DECA)是一種陽離子親脂性PKC抑制劑。當(dāng)暴露在UV光下時，DECA共價結(jié)合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。
體內(nèi)研究
在負荷膀胱MB49腫瘤的小鼠體內(nèi)，Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表現(xiàn)出抗癌活性，T/C 為210%。