51022-70-9
中文名稱
硫酸沙丁胺醇
英文名稱
Albuterol sulfate
CAS
51022-70-9
EINECS 編號(hào)
242-424-0
分子式
C13H23NO7S
MDL 編號(hào)
MFCD00148978
分子量
337.39
MOL 文件
51022-70-9.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:06
51022-70-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-羥基-3-羥甲基苯基-2-(叔丁氨基)乙醇2-[(叔丁氨基)甲基]-4-羥基-3-羥甲基-苯甲醇硫酸鹽
4-[2-(叔丁氨基)-1-羥乙基]-2-(羥甲基)苯酚
硫酸沙丁胺醇
硫酸舒喘靈
羥甲叔丁腎上腺素
沙丁胺醇
左旋沙丁胺醇
阿布叔醇
嗽必妥
疑甲叔丁腎上腺素
半硫酸沙丁醇胺
1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽
硫酸舒瑞靈
硫酸嗽必妥
沙丁胺醇?jí)A
沙丁胺醇硫酸鹽
半硫酸沙丁胺醇
英文別名
2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-(4-HYDROXY-3-HYDROXYMETHYLPHENYL)ETHANOL HEMISULFATE4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol
5-[2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-HYDROXYETHYL]-2-HYDROXYBENZYL ALCOHOL HEMISULFATE
ALBUTEROL
ALBUTEROL BASE
ALBUTEROL SULFATE
ALPHA-1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL HEMISULFATE
ALPHA1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL SULPHATE
ALPHA1-[(TERT-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL HEMISULFATE SALT
ALPHA-[(T-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL
ALPHA-[(T-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL HEMISULFATE SALT
ALPHA-[(TERT-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL
ASMAVEN SULFATE
COBUTOLIN
RARECHEM AB PP 3031
SALBUTAMOL
SALBUTAMOL BASE
SALBUTAMOL HEMISULFATE
SALBUTAMOL HEMISULFATE SALT
SALBUTAMOL SULFATE
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)180 °C
閃點(diǎn)250 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度1MNaOH：可溶50mg/ml，透明至輕微混濁，黃綠色
形態(tài)neat
顏色白色
水溶解性Soluble in water and 1M sodium hydroxide (50 mg/ml).
Merck216
BCS Class1
InChIInChI=1S/C13H21NO3.H2O4S/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;1-5(2,3)4/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4)
InChIKeyOVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC(C)(NCC(O)C1C=CC(O)=C(CO)C=1)C.S(O)(O)(=O)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫51022-70-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為選擇性β2受體激動(dòng)劑，適用于支氣管哮喘、喘息性交氣管炎患者。它能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，松弛平滑肌，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其機(jī)制為激活腺昔環(huán)化酶，促進(jìn)環(huán)磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用達(dá)高峰，持續(xù)6h以上?？诜蠹s76％隨尿液排出，一日內(nèi)大部分被排出，其中60％為代謝產(chǎn)物；約4％由糞便排出。用途二
該品為選擇性β2受體激動(dòng)劑，適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎患者。他能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，松弛平滑肌，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其機(jī)制為激活腺昔環(huán)化酶，促進(jìn)環(huán)磷腺苦生成?？诜?5-30分生效，2-4小時(shí)作用達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)以上?？诜蠹s76%隨尿液排出，一日內(nèi)大部分被排除，其中60%為代謝產(chǎn)物，月4%由糞便排出。常見問題列表
概述
硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘靈，是第一個(gè)高度選擇性β2受體激動(dòng)藥，具有足夠強(qiáng)度的支氣管擴(kuò)張作用，臨床上常用于各種類型的氣道阻塞的治療，如支氣管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣，且具有很好的療效。結(jié)構(gòu)式如下圖所示：
制備方法
1.以對(duì)羥基苯乙酮出發(fā),經(jīng)溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氫化, 氫解, 成鹽8步合成,總收率在11%~13%, 況且此法反應(yīng)條件苛刻, 三廢污染嚴(yán)重,成本較高。2.以水楊醛和酰氯為原料經(jīng)Friedel-Crafts?；玫?-溴乙酰基水楊醛, 以及4-氯乙?；畻钊? 經(jīng)縮合、水解、成鹽同浴反應(yīng)轉(zhuǎn)化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙?；?2-羥基苯甲醛鹽酸鹽, 再經(jīng)硼氫化鉀-氯化鋅在常溫條件下協(xié)同還原,與硫酸成鹽制得硫酸沙丁胺醇。
3.以水楊醛與叔丁 胺為起始 原料,經(jīng)縮 合、酯化、Fries 重排三 步一鍋反應(yīng) 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亞胺基甲基-4-羥 基苯基}-乙基酮,再經(jīng)縮合、水解、成鹽三步一鍋反應(yīng)轉(zhuǎn)化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙?；鶀-2-羚基苯甲醛鹽酸鹽,再經(jīng)甲醇鈉 中和、催化轉(zhuǎn)移氫化還原、成鹽即得本品。
藥理作用
本品是β2擬腎上腺素能受體激動(dòng)劑，其主要作用：1.松弛子宮平滑肌，抑制宮縮。
2.血管平滑肌松弛，動(dòng)脈血管擴(kuò)張，子宮胎盤血流量增加，改善供氧環(huán)境。
3.激活肝臟和肌肉中的磷酸化酶，促進(jìn)肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母兒胰島素分泌，長期應(yīng)用，使胎兒體重增加，有助于胎兒肺成熟。
臨床應(yīng)用
1.主要用于先兆早產(chǎn)者，抑制宮縮，防治早產(chǎn)。2.可配合治療胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩者。
3.氣霧劑吸入與茶堿控釋片可治療急性老年哮喘。
4.可用于治療兒童支氣管哮喘。
有關(guān)硫酸沙丁胺醇的概述、制備方法、臨床應(yīng)用、藥理作用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-16）
注意事項(xiàng)
心血管器質(zhì)性病變及糖尿病孕婦禁用，低血鉀者慎用。分娩前6小時(shí)應(yīng)停服，以防產(chǎn)后出血。不良反應(yīng)
易致心動(dòng)過速和頭暈。