501437-28-1
中文名稱
BI-D1870
英文名稱
BI-D1870
CAS
501437-28-1
分子式
C19H23F2N5O2
分子量
391.42
MOL 文件
501437-28-1.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
501437-28-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RSK抑制劑(BI-D1870)TRETAZICAR, NSC 115829
2-[(3,5-二氟-4-羥基苯基)氨基]-7,8-二氫-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮
英文別名
CS-606BI-D1870
BID1870
BI-D 1870
BI-D1870 USP/EP/BP
2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one
2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE
6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one
所屬類別
生物化工：S6 Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)579.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.297
儲存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（高達(dá)15mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)7.68±0.36(Predicted)
形態(tài)灰白色固體。
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
BI-D1870是一種ATP-競爭性S6 ribosome抑制劑，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分別為31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B選擇性高10到100倍。體外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50為10-30 nM，但在100倍更高濃度時(shí)，也不顯著抑制10種其他AGC激酶成員和40多個(gè)其他蛋白激酶。BI-D1870可滲透細(xì)胞的，作用于人類胚胎腎293細(xì)胞和大鼠-2細(xì)胞，可抑制RSK介導(dǎo)佛波酯和EGF誘導(dǎo)的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六種其他AGC激酶，不影響激動劑觸發(fā)的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF誘導(dǎo)的CREB磷酸化。生物活性
BI-D1870是一種ATP-競爭性S6 ribosome抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分別為31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B選擇性高10到100倍。BI-D1870 顯示除了抗癌的屬性包括活性氧的生成、提高內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)和誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
RSK4
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
RSK3
(Cell-free assay) | 18 nM |
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RSK2
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
RSK1
(Cell-free assay) | 31 nM |
體外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50為10-30 nM，但在100倍更高濃度時(shí)，也不顯著抑制10種其他AGC激酶成員和40多個(gè)其他蛋白激酶。BI-D1870可滲透細(xì)胞的，作用于人類胚胎腎293細(xì)胞和大鼠-2細(xì)胞，可抑制RSK介導(dǎo)佛波酯和EGF誘導(dǎo)的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六種其他AGC激酶，不影響激動劑觸發(fā)的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF誘導(dǎo)的CREB磷酸化。