2097416-76-5
中文名稱
CS-2696
英文名稱
AZD0364
CAS
2097416-76-5
分子式
C24H24F2N8O2
分子量
494.5
MOL 文件
2097416-76-5.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:36
2097416-76-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZD-0364 英文別名
CS-2696AZD0364
ADZ0346
ERK2 inhibitor
AZD 0364
AZD0364
ERK2 INHIBITOR
Imidazo[1,2-a]pyrazin-8(5H)-one, 7-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-6-(methoxymethyl)-2-[5-methyl-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-, (6R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點716.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:41.67(Max Conc. mg/mL);84.27(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);50.56(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.01(Max Conc. mM)
Ethanol:54.5(Max Conc. mg/mL);110.21(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);50.56(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.01(Max Conc. mM)
Ethanol:54.5(Max Conc. mg/mL);110.21(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)2?+-.0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。靶點
| Target | Value |
|
ERK2
() | 0.6 nM |
體外研究
AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAF。
體內(nèi)研究
AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在腫瘤中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)腫瘤的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結(jié)合給藥。