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414864-00-9

中文名稱 貝利司他(PXD101)
英文名稱 Belinostat (PXD101)
CAS 414864-00-9
分子式 C15H14N2O4S
MDL 編號 MFCD08064035
分子量 318.35
MOL 文件 414864-00-9.mol
更新日期 2024/12/15 17:55:23
414864-00-9 結(jié)構(gòu)式 414864-00-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-羥基-3-(3-苯基氨基磺?;交?丙烯酰胺
N-羥基-3-(3-苯基氨基磺?;交?丙烯酰胺貝利司他
N-羥基-3-(3-苯基氨基磺?;交?丙烯酰胺PXD101
N-羥基-3-(3-苯基氨基磺?;交?丙烯酰胺(PXD101, BELIOMSTAT)
英文別名
PXD101
PX105684
NSC726630
Belinostat
BelioMstat
BENLINOSTAT
Belinostat-D5
Belinostat-13C6
BelioMstat PXD101
PXD101, BelioMstat
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點142 - 145°C
密度1.427±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Amber Vial, Refrigerator, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)8.31±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡橙色
穩(wěn)定性感光

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29350090

常見問題列表

生物活性
Belinostat (PXD101)是一種新型的HDAC抑制劑,IC50為27 nM,對抵抗Cisplatin的腫瘤有效。
體外研究
Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50為0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD細胞時活性很低, 這兩個細胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780細胞衍生的。Belinostat通過PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙?;T導(dǎo)細胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌細胞生長,尤其是5637細胞,細胞在G0-G1期積累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制細胞生長的活性不受多重耐藥表現(xiàn)型的影響, 但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat 可以增強docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780細胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細胞系也增強微管乙?;饔谩?最新研究顯示 Belinostat在TGF-β信號依賴機制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
體內(nèi)研究
Belinostat按10mg/kg劑量處理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明顯延遲腫瘤生長,但是對動物體重沒有影響。 在鼠膀胱細胞中,Belinostat也誘導(dǎo)p21WAF1, HDAC 核心和細胞通訊基因。 Belinostat按100mg/kg劑量單獨處理A2780移植瘤,產(chǎn)生抗癌功效,腫瘤抑制率(TGI)達47% ,這種抑制存在劑量依賴性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin聯(lián)用可以延遲腫瘤生長,從18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat聯(lián)用,明顯抑制腫瘤,此外,作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性 。
特征
Belinostat是Topotarget的領(lǐng)先藥物,已經(jīng)進行過多次臨床試驗。
生物活性
Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一種新型HDAC抑制劑,無細胞試驗中IC50為27 nM,對耐Cisplatin的腫瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可誘導(dǎo)自噬。
靶點
TargetValue
HDAC
(Cell-free assay)
27 nM
體外研究

Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50為0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD細胞時活性很低, 這兩個細胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780細胞衍生的。Belinostat通過PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙?;T導(dǎo)細胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌細胞生長,尤其是5637細胞,細胞在G0-G1期積累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制細胞生長的活性不受多重耐藥表現(xiàn)型的影響, 但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat 可以增強docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780細胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細胞系也增強微管乙?;饔?。 最新研究顯示 Belinostat在TGF-β信號依賴機制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。

體內(nèi)研究
Belinostat按10mg/kg劑量處理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明顯延遲腫瘤生長,但是對動物體重沒有影響。 在鼠膀胱細胞中,Belinostat也誘導(dǎo)p21WAF1, HDAC 核心和細胞通訊基因。 Belinostat按100mg/kg劑量單獨處理A2780移植瘤,產(chǎn)生抗癌功效,腫瘤抑制率(TGI)達47% ,這種抑制存在劑量依賴性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin聯(lián)用可以延遲腫瘤生長,從18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat聯(lián)用,明顯抑制腫瘤,此外,作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性 。
"414864-00-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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