阿法骨化醇為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，不溶于水和己烷，溶于甲醇、無水乙醇、氯仿、二氯甲烷、丙酮或乙醚。遇空氣及光易變質(zhì)。阿法骨化醇最早由美國骨保健國際公司研制。阿法骨化醇多用于因維生素D代謝障礙而引起的鈣代謝紊亂，臨床用于治療骨質(zhì)疏松、慢性腎功能不全、甲狀腺功能減退癥、抗維生素D佝僂病、骨軟化癥等。

阿法骨化醇經(jīng)肝臟迅速轉(zhuǎn)化成1，25-二羥基維生素D3,在體內(nèi)起調(diào)節(jié)鈣和磷平衡的作用，由于增進(jìn)了體內(nèi)循環(huán)中的1，25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣和磷的腸道吸收，促進(jìn)骨骼礦化作用，降低血漿中甲狀旁腺激素水平和減少骨鈣消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和類固醇引起的骨質(zhì)疏松有關(guān)的腸道鈣吸收不良。
阿法骨化醇可增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成。調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝，促進(jìn)肌細(xì)胞分化，增強(qiáng)肌力，增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性，減少跌倒傾向。適用于治療佝僂病和軟骨病、腎性骨病、骨質(zhì)疏松癥和甲狀旁腺功能減退癥。青年者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松癥。

目前國內(nèi)市場上主要有阿法骨化醇的片劑和膠丸，阿法骨化醇是目前研制出的較理想的活性維生素D的衍生物制劑，與維生素D 結(jié)合蛋白的親和力強(qiáng)，在肝臟經(jīng)肝微粒體羥基化酶作用后形成具有活性的1α，25-(OH)2D3 ，分布于腸道及骨等靶組織內(nèi)與受體結(jié)合而表現(xiàn)出促進(jìn)腸道吸收鈣、促進(jìn)骨形成、抑制甲狀旁腺激素(PTH)過剩分泌等代謝調(diào)節(jié)作用。

阿爾法骨化醇經(jīng)口服后，由腸道迅速吸收入血液，經(jīng)肝臟微粒體25-羥基化酶作用使側(cè)鏈25位羥基化合生成具有活性的1α，25-(OH)2D3，分布于腸道及骨等靶組織內(nèi)，與受體結(jié)合時可促進(jìn)腸道鈣的吸收，具有骨鹽溶解及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏維生素D的大鼠及摘除腎的大鼠給予本品進(jìn)行實驗，可見促進(jìn)腸道吸收鈣，升高血清鈣的水平。摘除腎臟的大鼠由于腎完全摘除，多數(shù)骨吸收腔和類骨層，低鈣化層明層增加，給予本品30d進(jìn)行實驗，可見骨新生。故阿法骨化醇具有促進(jìn)骨形成作用。老年性骨質(zhì)疏松癥給予本品前后用電子及光學(xué)顯微鏡進(jìn)行髂骨活組織檢查，發(fā)現(xiàn)活動性成骨細(xì)胞、骨細(xì)胞、鈣化骨小腔增加等，獲得骨組織學(xué)改善。

阿法骨化醇與含鎂的制劑（氧化鎂、碳酸鎂等）并用時，偶有引起高鎂血癥的報告。
與強(qiáng)心制劑并用時，有可能出現(xiàn)心律失常。
與維生素D及其衍生物（骨化三醇）并用時，有可能出現(xiàn)高鈣血癥。
與鈣劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃類藥物合用，可引起高鈣血癥。
與巴比妥類、抗驚厥藥合用可降低本藥藥效。
胃腸吸收抑制藥可減少本藥吸收。
與大劑量磷劑合用，可誘發(fā)高磷血癥。
阿法骨化醇與鈣制劑（乳酸鈣、碳酸鈣等）并用時，有可能出現(xiàn)高鈣血癥。