332012-40-5
中文名稱
替拉替尼
英文名稱
Telatinib
CAS
332012-40-5
分子式
C20H16ClN5O3
分子量
409.83
MOL 文件
332012-40-5.mol
更新日期
2024/12/18 10:22:26
332012-40-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]噠嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺 英文別名
CS-361CS-1854
Telatnib
Bay 57-9352
Unii-18p7197Q7j
Telatinib USP/EP/BP
Telatinib(BAY 57-9352)
4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide
4-[[4-(4-Chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide
4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
所屬類別
原料藥：替尼類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點713.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.417
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.18±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
替拉替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 5mg | 1420.86元 |
| 2024/11/08 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2292.78元 |
| 2024/11/08 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mg | 2634.14元 |
常見問題列表
生物活性
Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。靶點
| Target | Value |
| c-Kit | 1 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
| VEGFR2 | 6 nM |
| PDGFRα | 15 nM |
體外研究
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分別高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分別高18, 20, 和 16 倍, 說明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全細胞實驗中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50為19 nM, 抑制VEGF依賴的人類臍靜脈內(nèi)皮細胞增殖，IC50為26 nM, 且阻斷 PDGF刺激的人類主動脈平滑肌細胞生長,IC50為249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生長因子受體家族，成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族，和Tie-2受體,沒有抑制活性。
體內(nèi)研究
因為腫瘤生長和轉(zhuǎn)移都歸因于失去調(diào)節(jié)的 VEGFR信號通路, Telatinib通過阻斷 VEGFR信號和腫瘤血管生成，而顯著抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。除了顯著抑制腫瘤血管生成外，Telatinib處理，顯著降低內(nèi)皮細胞依賴和非依賴的血管舒張, 也降低毛細血管密度，導(dǎo)致舒張壓和收縮壓都提高。 Telatinib 單獨作用于多種人類移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 結(jié)腸癌，DLD-1 結(jié)腸癌,和H460 非小細胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗腫瘤活性，這種作用存在劑量依賴性。