303162-79-0
中文名稱
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文名稱
Tak-715
CAS
303162-79-0
分子式
C24H21N3OS
分子量
399.51
MOL 文件
303162-79-0.mol
更新日期
2024/12/24 22:18:21
303162-79-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文別名
Tak-715CS-1566
TAK-715
TAK715
Tak-715 ISO 9001：2015 REACH
N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide
BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
所屬類別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 5mg | 861元 |
| 2024/11/08 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |
| 2024/11/08 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 10mg | 1200元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑，作用于p38α，IC50為7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多，對(duì)p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1沒(méi)有抑制作用。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 7.1 nM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
體外研究
TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α從THP-1釋放，IC50為48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC細(xì)胞，抑制Wnt-3a誘導(dǎo)的hDvl2磷酸化和hDvl2轉(zhuǎn)變。 TAK715的酰胺NH通過(guò)氫鍵結(jié)合到p38α的Met109的主鏈羰基上。TAK 715在ATP口袋中結(jié)合相對(duì)較高，占據(jù)疏水性背面口袋，腺嘌呤區(qū)域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly環(huán)的大部分長(zhǎng)度上。
體內(nèi)研究
TAK 715 按10 mg/kg劑量口服處理大鼠，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生，抑制達(dá)87.6%。TAK 715處理小鼠，具有適度的生物利用度，為18.4%，處理大鼠，具有略高的生物利用度，為21.1%。TAK 715處理大鼠，C
max
為0.19 μg/mL，AUC(0-24小時(shí))為1.16 μg?h/mL。TAK 715按30 mg/kg劑量口服處理患佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（AA）大鼠模型，顯著降低第二足趾容積，抑制達(dá)25％。