30299-08-2
中文名稱
克利貝特
英文名稱
Clinofibrate
CAS
30299-08-2
分子式
C28H36O6
MDL 編號
MFCD00865769
分子量
468.58
MOL 文件
30299-08-2.mol
更新日期
2024/12/24 11:44:34
30299-08-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克利貝特環(huán)已雙妥明
英文別名
2,2'-(cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy))bis(2-methyl)-butanoic acidCLINOFIBRATE
2,2’-(4,4’-cyclohexylidenediphenoxy)-2,2’-dimethyldibutyricacid
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis-(2-methyl-butyricaci
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis(2-methylbutyricacid)
lipoclin
CLINOFIBRATE(FORR&DONLY)
1,1-Bis[4'-(1''-carboxy-1''-methylpropoxy)phenyl]cyclohexane
Butanoic acid, 2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-
S 8527
2,2'-[(1,1-Cyclohexanediyl)bis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutanoic acid)
2,2'-[Cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutyric acid)
所屬類別
原料藥:調(diào)節(jié)血脂藥物理化學性質(zhì)
熔點143-145°C
沸點498.6°C (rough estimate)
密度1.1005 (rough estimate)
折射率1.4482 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(輕微)、甲醇(輕微)
酸度系數(shù)(pKa)3.00±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,2357
CAS 數(shù)據(jù)庫30299-08-2(CAS DataBase Reference)
克利貝特價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/08 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 5mg | 400元 |
2024/11/08 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 412元 |
2024/11/08 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 10mg | 560元 |
常見問題列表
生物活性
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶),IC50為0.47 mM,是一種降脂劑,用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。靶點
Target | Value |
HMGCR | 0.47 mM |
體外研究
Clinofibrate是降低血脂藥物,IC50為40μM,作用于人類肝臟3α-羥類固醇脫氫酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性達2倍。Clinofibrate 最高刺激濃度達50 μM。
體內(nèi)研究
Clinofibrate 顯著降低動脈粥樣硬化大鼠的高血漿膽固醇水平,Clinofibrate處理前為823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 為對照組大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate處理后,極低密度脂蛋白(VLDL) 餾分(<1.006)中的膽固醇水平降低最多。Clinofibrate處理的大鼠中,附睪脂肪組織中肝素釋放的脂蛋白脂酶活性,肝素血漿中的脂蛋白脂酶活性,及脂肪組織間質(zhì)血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性,比動脈粥樣硬化大鼠高。動脈粥樣硬化大鼠中膽固醇脂代謝及酸性膽固醇酯酶活性相關(guān)的動脈壁上的酶降低,而Clinofibrate處理則提高活性。動脈粥樣硬化大鼠中?;o酶A膽固醇?;D(zhuǎn)移酶(ACAT)活性與中性膽固醇酯酶活性比率比對照組大鼠高,而Clinofibrate處理的大鼠則比動脈粥樣硬化大鼠低。 Clinofibrate 治療CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg劑量處理,導致血清甘油三酯降低36%,VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL組分中的成分異常,也顯著提高HDL膽固醇。