阿莫西林主要通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，水分不斷滲透導(dǎo)致菌體脹裂而死，具有很強(qiáng)的抑菌和殺菌作用。

阿莫西林作為青霉素類抗菌藥，其抗菌機(jī)理是干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，抑制細(xì)菌的代謝酶，觸發(fā)細(xì)菌自身的自溶酶活性，使細(xì)菌腫脹，變形破裂，溶解死亡。

一種直通合成阿莫西林的方法

(1)脫酯液裂解

取脫酯液200L，青霉素效價(jià)為227109u/mL，加入115L純化水，然后加入32.23kg青霉素G酰化酶，酶活為155u/g。開(kāi)啟攪拌，向反應(yīng)罐中加入3.0mol/L氨水，控制料液的pH為8.0-8.2，控制反應(yīng)溫度為28-31℃，反應(yīng)45min，停止反應(yīng)，將酶與料液分離，用30L純化水對(duì)酶進(jìn)行洗滌，得到裂解液400L，取樣測(cè)定6-APA濃度為40.87g/L，裂解收率為99.05％，得裂解液。

(2)萃取

將步驟(1)所得的裂解液進(jìn)行降溫，當(dāng)溫度降至7℃，向裂解液中加入二氯甲烷，二氯甲烷的溫度低于5℃，二氯甲烷的加量為400L，攪拌條件下，加入30％鹽酸，調(diào)節(jié)料液的pH為1.09，攪拌，靜止分相，分出二氯甲烷相，該二氯甲烷相用于回收苯乙酸。

(3)二氯甲烷脫除

控制步驟(2)所得萃取水相的溫度為4-8℃，進(jìn)行曝氣，曝氣時(shí)間為30min，去除萃取水相中殘留的二氯甲烷，取樣測(cè)定水相中苯乙酸濃度為1.27g/L。

(4)大孔吸附樹(shù)脂處理

將(3)中所得的水相過(guò)LXT-036大孔吸附樹(shù)脂處理。料液過(guò)樹(shù)脂過(guò)程中控制料液溫度為2-8℃，過(guò)料流速為9BV/h，流出液體積為12BV。過(guò)料結(jié)束后，用溫度為2-8℃的純化水進(jìn)行頂洗，頂洗流速為5BV/h，所收集頂洗液體積為5BV。

(5)樹(shù)脂再生

將過(guò)完料液后的樹(shù)脂柱用質(zhì)量分?jǐn)?shù)為4％的氫氧化鈉溶液再生，氫氧化鈉溶液流速為2BV/h，用氫氧化鈉溶液洗滌至流出液為無(wú)色，然后用純化水進(jìn)行頂洗，純化水進(jìn)料流速為5BV/h，頂洗至頂洗液的pH＝7為止。

(6)堿化

將上述(4)中所得的流出液和頂洗液混合，向其中加入20％氨水，調(diào)節(jié)料液的pH為7.23。料液總體積為592L。取樣測(cè)得料液中6-APA濃度為26.82g/L，苯乙酸濃度為0.01g/L，從裂解液到所得堿化液過(guò)程中，6-APA的收率為97.12％。

(7)納濾濃縮

將上述所得的堿化液進(jìn)行納濾濃縮，進(jìn)膜壓力為2.5MPa，料液溫度為4-8℃，濃縮倍數(shù)為3.0倍，得到納濾濃縮液197L，濃縮液中6-APPA濃度為79.27g/L，苯乙酸濃度為0.02g/L。納濾濃縮過(guò)程中6-APA的收率為98.35％。

(8)酶合成

取1L納濾濃縮液，向其中加入67.75gD-對(duì)羥基苯甘氨酸甲酯，混合均勻后，將該混合物投入到裝有阿莫西林合成酶的反應(yīng)罐中。反應(yīng)罐投入阿莫西林合成酶的重量為140g。開(kāi)啟攪拌，控制料液溫度為19-21℃，用8％氨水和20％鹽酸控制料液的pH為6.20-6.40。反應(yīng)過(guò)程中檢測(cè)料液中6-APA的濃度，當(dāng)6-APA的濃度低于1.0g/L時(shí)，停止反應(yīng)，將料液與酶進(jìn)行分離，得到阿莫西林粗品。

(9)酸化溶解

在攪拌下，向阿莫西林粗品中加入20％鹽酸，調(diào)節(jié)料液的pH為0.95，使阿莫西林完全溶解，得阿莫西林溶解液。

(10)結(jié)晶

在降溫條件下，向阿莫西林溶解液中加入8％氨水，控制料液pH為5.05，控制料液溫度為2-10℃，在降溫的條件下養(yǎng)晶90min，得阿莫西林結(jié)晶液。

(11)抽濾、洗滌和干燥

對(duì)阿莫西林結(jié)晶液進(jìn)行抽濾，分別用500mL純化水和500mL丙酮進(jìn)行洗滌，然后將阿莫西林濕粉置于真空干燥箱中進(jìn)行干燥，溫度為60℃，真空度≥0.085MPa，干燥結(jié)束后，得到阿莫西林干粉139.56g。從6-APA納濾濃縮液到阿莫西林的收率為90.80％。從脫酯液到阿莫西林的總收率為85.91％。