243984-11-4
中文名稱
瑞沙托維
英文名稱
RESATORVID
CAS
243984-11-4
分子式
C15H17ClFNO4S
分子量
361.82
MOL 文件
243984-11-4.mol
更新日期
2024/12/20 18:09:43
243984-11-4 結構式
基本信息
中文別名
瑞沙托維瑞沙托維雜質
英文別名
CS-1150TAK 242
RESATORVID
TAK-242(Resatorvid)
Resatorvid(TAK-242)
RESATORVID
TAK242
TAK 242
(R)-ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-enecarboxylate
(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester
Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
所屬類別
生物：小分子化合物物理化學性質
熔點68-69℃
沸點462.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.39
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度insoluble in H2O; ≥100.6 mg/mL in EtOH; ≥18.09 mg/mL in DMSO
酸度系數(pKa)7.08±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to yellow
瑞沙托維價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-11109 | 瑞沙托維 Resatorvid | 243984-11-4 | 5mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-11109 | 瑞沙托維 Resatorvid | 243984-11-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1210元 |
| 2024/11/08 | S7455 | 瑞沙托維 Resatorvid (TAK-242) | 243984-11-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |
常見問題列表
生物活性
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑，在巨噬細胞中，可阻滯LPS誘導的NO、TNF-α、IL-6的生成，對應的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。靶點
| Target | Value |
|
TLR4
() | |
|
IL-6
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
|
NO
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
TNF-α
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
體外研究
TAK-242通過與TLR4胞內區(qū)域的Cys747殘基直接結合，從而抑制TLR4的信號通路。TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。
體內研究
在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1激活。在紫外線誘導的皮膚癌模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學作用，顯著抑制腫瘤區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的腫瘤組織中，紫外線相關的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可顯著地減少腦缺血后造成的神經元損傷。