229975-97-7
中文名稱
阿扎那韋硫酸鹽
英文名稱
Atazanavir sulfate
CAS
229975-97-7
分子式
C38H52N6O7.H2SO4
分子量
802.93
MOL 文件
229975-97-7.mol
更新日期
2024/12/23 13:08:15
229975-97-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸阿扎那韋阿扎那韋硫酸鹽
阿扎那韋硫酸鹽(標準品)
阿扎那韋硫酸鹽 REYATAZ
阿扎那韋(硫酸鹽)(ATAZANAVIR)
阿扎那韋硫酸鹽, HIV PROTEASE抑制劑
英文別名
ZrivadaCgp 75355
Aids060276
Aids-060276
BMS-232632-05
BMS232632 sulfate
BMS 232632 sulfate
BMS-232632 sulfate
Atazanavir Sulfate
Atazanavir Sulphate
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學性質(zhì)
熔點195.0°, or acetone; mp 198-199° (dec)
比旋光度D22 -46.1° (c = 1 in 1:1 CH3OH/H2O, pH = 2.6)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度≥28.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥4.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形態(tài)粉末
顏色White to light yellow
常見問題列表
硫酸阿扎那韋
硫酸阿扎那韋（Atazanavir Sulfate）是BMS旗下一款HIV-1蛋白酶抑制劑，與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一樣，它用于治療HIV感染的患者。作為HIV-1蛋白酶的高選擇性和高效抑制劑，阿扎那韋通過選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。阿扎那韋是一種HIV-1蛋白酶抑制劑，通過選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成，與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用于治療HIV-1感染。該藥由瑞士Novartis公司研制，之后授權(quán)給BMS，2003年6月在美國獲批，2003年12月在日本獲批，2004年3月在歐洲獲批（商品名為Reyataz®），2005年在國內(nèi)獲批（商品名為銳艾妥®）。
2003年6月，美國FDA批準了阿扎那韋膠囊上市，該藥成為美國首個獲批用于每日一次給藥的蛋白酶抑制劑。2014年6月，該藥口服散劑的新劑型在美國獲批上市，用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，治療3個月以上、體重至少10kg的1型人類免疫缺陷病毒（HIV-1）感染患者。
由于阿扎那韋具有每日僅服用1次，比其他抗HIV病毒感染藥物吸收迅速、不良反應(yīng)少等優(yōu)勢，同時與其它蛋白酶抑制劑相比在服藥期間不干擾正常的飲食。阿扎那韋在全球上市后得到了醫(yī)生和患者的廣泛認可。數(shù)據(jù)顯示，2007年其全球銷售額已超過10億美元，可謂是重磅炸彈級產(chǎn)品。
硫酸阿扎那韋自2005年在國內(nèi)獲批上市以來，一直處于一家獨大的地位，盡管其在國內(nèi)的專利已經(jīng)到期（硫酸阿扎那韋在國內(nèi)的專利到期日為2017年4月14日），一直未有其他公司提出同類產(chǎn)品的臨床試驗或上市申請。在2018年年底CDE公布的《第二批專利權(quán)到期、終止、無效且尚無仿制申請的藥品清單》里，硫酸阿扎那韋被列入其中。該清單的公布意在引導仿制藥研發(fā)生產(chǎn)，提高公眾用藥可及性。此次安若維他藥業(yè)在中國申報阿扎那韋的上市申請，意味著這款獨家品種在中國終于將迎來第二款同類產(chǎn)品。
產(chǎn)品用途
阿扎那韋硫酸鹽是科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學，藥理學等科研方面。阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。阿扎那韋硫酸鹽選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒的形成。體外抗病毒活性：阿扎那韋在不含人類血清條件下，對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株的平均50%抑制濃度（IC50）為2～5nM。儲存條件
大部分的試劑產(chǎn)品是比較穩(wěn)定的，只要您嚴格按照產(chǎn)品包裝或者說明書上的儲存條件進行儲存，完全可以保證其在有效期內(nèi)的正常使用。一般常見儲存條件有零下XX攝氏度，2-8攝氏度，常溫等。特別提醒，對于某些酶類制品，如果儲存條件是2-8攝氏度，不要儲存在零下，否則容易失活，對于某些需要嚴格避光，防潮，充氮氣保護的，接觸空氣或者過分暴露非常容易氧化或者受潮變質(zhì)。生物活性
Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一種HIV protease抑制劑，無細胞試驗中Ki值為2.66 nM。靶點
| Target | Value |
|
HIV protease
(Cell-free assay) | 2.66 nM(Ki) |
體外研究
Atazanavir 作用于病毒感染的H9細胞，抑制病毒gag前體p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50為~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 為3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制劑，IC50為2.4 μM。Atazanavir抑制重組UGT1A1，K i 為 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229膠質(zhì)母細胞瘤細胞系的細胞生長，驚人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251膠質(zhì)瘤細胞，顯著增加各種不同大小的多聚泛素化蛋白質(zhì)。 Atazanavir也抑制人類20S proteasome 蛋白酶體，IC50為26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2細胞，改變內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激的幅度和UPR基因表達。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V細胞，免疫反應(yīng)的P-gp表達提高2.5倍，細胞內(nèi)Rh123降低。