221877-54-9
中文名稱
咗他莫司
英文名稱
ZOTAROLIMUS
CAS
221877-54-9
分子式
C52H79N5O12
分子量
966.21
MOL 文件
221877-54-9.mol
更新日期
2024/12/20 13:38:27
221877-54-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
他莫司咗他莫司
唑他莫司
佐他莫司
佐他利莫司
咗他莫司雜質(zhì)
佐他莫司雜質(zhì)
英文別名
CS-1162ABT 578
Resolute
A 179578
ZOTAROLIMUS
Unii-H4gxr80ize
ZotaroliMus API
Zotarolimus, >
ZotaroliMus, >90%
ZotaroliMus(ABT-578)
所屬類別
生物化工：mTOR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)100-105°C
沸點(diǎn)1016.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.25
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于DMSO、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
咗他莫司價格(試劑級)
| 報(bào)價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 2mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 5mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 10mg | 2200元 |
常見問題列表
生物活性
Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的類似物,可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FKBP-12
() | 2.8 nM |
體外研究
Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成類似物，由四唑環(huán)取代雷帕霉素42位上的天然羥基組制成。Zotarolimus能夠高效抑制平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，IC50值分別為2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有與雷帕霉素相似的結(jié)合免疫蛋白FKBP12的親和力，也具有相當(dāng)?shù)囊种迫撕痛笫骉細(xì)胞體外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A誘導(dǎo)的人T細(xì)胞和大鼠T細(xì)胞的增殖，IC50 分別為7.0 nM和1337 nM。
體內(nèi)研究
在28天充分表征的冠狀動脈再狹窄的豬模型中，Zotarolimus洗脫支架有效減少內(nèi)膜增生。與金屬裸支架相比，Zotarolimus似乎能夠有效防止新生內(nèi)膜增厚，使后期損失從1.03mm降低到0.62mm，并伴隨47%的TVF減少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能夠有效抑制佐劑DTH，EAE，和心臟移植排斥反應(yīng)，ED50值分別為1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。