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2097132-94-8

中文名稱 BLU-667(拉西替尼)
英文名稱 BLU-667 (Pralsetinib)
CAS 2097132-94-8
分子式 C27H32FN9O2
分子量 533.6
MOL 文件 2097132-94-8.mol
更新日期 2024/12/23 09:09:20
2097132-94-8 結(jié)構(gòu)式 2097132-94-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
拉西替尼
普雷西替尼
BLU-667游離態(tài)
BLU-667(拉西替尼)
順式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基環(huán)己基甲酰胺
英文別名
CPD2049
BLU-667
PRALSETINIB
PRALSETINIB (BLU667)
BLU-667 (Pralsetinib)
BLU-667
BLU 667
BLU667
2097132-94-8
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
Cyclohexanecarboxamide, N-[(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)-3-pyridinyl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]-, cis-
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide

物理化學性質(zhì)

沸點799.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at 4°C
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.41 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)14.33±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyGBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N
SMILES[C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一種高效的、選擇性RET (c-RET)抑制劑,對WT RET (c-RET)的IC50值為0.4 nM。它對一些常見的RET (c-RET)致癌突變同樣具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
靶點
TargetValue
RET V804L
(Cell-free assay )
0.3 nM
WT RET
(Cell-free assay)
0.4 nM
RET V804M
(Cell-free assay)
0.4 nM
RET M918T
(Cell-free asssay)
0.4 nM
CCDC6-RET
(Cell-free assay)
0.4 nM
體外研究

在包含371種激酶的激酶庫中,BLU-667對RET的選擇性比對其中96%的激酶選擇性高至少100倍。在含有RET突變的癌細胞中,BLU-667可特異地抑制RET信號、BLU-667比其他多激酶抑制劑更有效地抑制含RET突變的細胞系增殖。

體內(nèi)研究

在體內(nèi),BLU-667可有效地抑制受多種RET突變和融合驅(qū)動的NSCLC和甲狀腺癌異種移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在體內(nèi)實驗中耐受性良好。

"2097132-94-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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