19774-82-4
中文名稱(chēng)
鹽酸胺碘酮
英文名稱(chēng)
Amiodarone hydrochloride
CAS
19774-82-4
EINECS 編號(hào)
243-293-2
分子式
C25H26ClD4I2NO3
MDL 編號(hào)
MFCD08064189
分子量
685.8
MOL 文件
19774-82-4.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:02
19774-82-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-丁基-3-苯并呋喃基-4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽鹽酸胺碘酮
胺碘酮鹽酸鹽(USP美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)品)
鹽酸乙胺碘呋酮
乙胺碘呋酮鹽酸鹽
英文別名
2-BUTYL-3-BENZOFURANYL 4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYL KETONE HYDROCHLORIDE(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL)-[4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODO-PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONE-D4 HCL
AMIODARONE HCL
AMIODARONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONUM HYDROCHLORIDE
2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenylketonehyd
cordarone
ketone,2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl,hyd
l3428
l3428labaz
skf33134a
trangorex
2-butyl-3-benzofuryl 4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl ketone hydrochloride
2-Butyl-3-benzofuranyl-4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl Ketone Hydrochloride, L-3428
AMIODARONEHCL(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL-4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYLKETONE)
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl 4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydamiodaronum hydrochloride
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydrochloride
所屬類(lèi)別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)154-158°C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度易溶于可溶于氯仿、甲醇。
酸度系數(shù)(pKa)pKa (25°C) 6.56 ±0.06
形態(tài)neat
顏色白色
最大波長(zhǎng)(λmax)242nm(MeOH)(lit.)
Merck14,482
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)19774-82-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H312+H332-H315-H319-H361d-H373-H410
防范說(shuō)明P260-P280-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R20/21/22
安全說(shuō)明36-45-36/37-16-7
安全說(shuō)明S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)OB1361000
海關(guān)編碼29322090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)19774-82-4(Hazardous Substances Data)
毒性dog,LD50,intravenous,5gm/kg (5000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
甲醇鈉2-溴己酸甲酯胺碘酮甲氧基雜質(zhì)2-碘苯酚3,5 - 二碘-4 - 羥基苯甲酸甲酯甲基 2-(2-甲酰基苯氧基)己酯2-(2-甲?；窖趸?己酸2-丁基苯并呋喃2-丁基-3-(3,5-二碘-4-羥基苯甲酰)苯并呋喃2-二乙氨基氯乙烷鹽酸鹽1-己炔下游產(chǎn)品
胺碘酮常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
鹽酸胺碘酮屬I(mǎi)II抗心律失常藥物，能使心房和心室的肌纖維動(dòng)作電位時(shí)程(APD)延長(zhǎng)，此由阻滯延遲性整流外向鉀流(Ik)所致，Ik可表現(xiàn)為快延遲整流(Ikr)和慢延遲整流 (Iks)的特性。胺碘酮對(duì)Ikr和Iks都有阻滯作用。正常心肌細(xì)胞3相復(fù)極電流由Ik力Iks混合組成，但在心動(dòng)過(guò)緩時(shí)Ikr的復(fù)極電流成分加大，心動(dòng)過(guò)速時(shí)Iks地復(fù)極電流成分加大， 因此胺碘酮優(yōu)于純III藥物(選擇性Ikr阻斷劑)，它表現(xiàn)了使用依賴，即在心率加快時(shí)，它的抗心律失常作用加大，心率減慢時(shí)對(duì)QT間期影響減少，由此表現(xiàn)它的抗心律失常作用大，尖端扭轉(zhuǎn)性室速(TdP)發(fā)生率小。應(yīng)用
鹽酸胺碘酮為胺碘酮的鹽酸鹽，胺碘酮(或其鹽酸鹽)是一個(gè)廣泛用于治療及預(yù)防室性及室上性心律失常的第三類(lèi)抗心律失常藥物，對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U(kuò)張作用；可影響甲狀腺素代謝。生物活性
Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時(shí)也是自噬的激活劑，用于治療各種心律失常。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Potassium channel |
體外研究
Amiodarone具有對(duì)快速鈉通道以及就慢鈣通道的抑制作用。Amiodarone還具有非競(jìng)爭(zhēng)性antisympathetic效果，并調(diào)節(jié)甲狀腺功能和磷脂代謝。Amiodarone深深地滲透到膜的脂質(zhì)基質(zhì)，并從心臟組織非常緩慢地釋放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳頭肌的Vmax而不影響靜息膜電位，而這種抑制的Vmax提高了頻率或使用依賴性就像I類(lèi)抗心律失常藥物。在心室肌和Purkinje纖維中，Amiodarone（50-88 μM）也發(fā)現(xiàn)抑制去極化誘導(dǎo)自發(fā)動(dòng)作電位（自律性異常）。
體內(nèi)研究
在房室結(jié)和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）導(dǎo)致竇率的減少，房室結(jié)的有效和功能不應(yīng)期的延長(zhǎng)，和頻率依賴的傳導(dǎo)延遲。在兔的心室肌細(xì)胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）導(dǎo)致iK和ito的電流密度顯著下跌，而不會(huì)影響ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通過(guò)5'-脫碘（5'DI）抑制甲狀腺素（T4）轉(zhuǎn)化為碘甲狀腺原氨酸（T3），而不會(huì)影響細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換。