骨化二醇(calcifediol)是人體內(nèi)維生素D3(VD3)在肝臟的VD3羥化酶的作用下轉(zhuǎn)化而來(lái)，對(duì)空氣、熱、光敏感，易溶于乙醇等極性有機(jī)溶劑，不溶于水。由美國(guó)Upjohn公司上世紀(jì)八十年代開(kāi)發(fā)上市，用于治療老年人骨質(zhì)疏松癥等各種慢性骨紊亂，以及與慢性腎衰竭有關(guān)的代謝性骨病。

維生素D在人體中的自然來(lái)源主要依賴于太陽(yáng)光的紫外線作用，使7—脫氫膽甾醇轉(zhuǎn)化成維生素D3，維生素D3首先在肝臟的維生素D3羥化酶的作用下轉(zhuǎn)化成骨化二醇，維生素D3在血液中主要以骨化二醇的形式存在，骨化二醇在腎臟進(jìn)一步被轉(zhuǎn)化成1,25—二羥基維生素D3(簡(jiǎn)稱骨化三醇)和24，25—二羥基維生素D3，骨化三醇的活性是骨化二醇的2-5倍，兩藥都能促進(jìn)骨對(duì)鈣的重吸收及小腸對(duì)Ca2+的吸收。本品可調(diào)節(jié)體內(nèi)鈣、磷代謝，促進(jìn)小腸對(duì)鈣、磷的吸收，促進(jìn)鈣、磷在骨組織中沉積，促進(jìn)骨的形成。
骨軟化和佝僂病(兒童中造成畸形的嚴(yán)重骨軟化)的特征是骨礦化障礙和未鈣化骨樣組織或軟骨聚集。維生素D相關(guān)性骨軟化時(shí)的骨改變，伴有血清鈣、磷水平減低或正常，血清堿性磷酸酶增高，PTH則繼發(fā)增高。
骨質(zhì)疏松的特征是骨組織減少?gòu)亩构钦鄣目赡苄栽黾?。病理機(jī)制可能是骨吸收速率增加，超逾骨形成;或?yàn)楣切纬蓽p少，而骨吸收仍屬正?；蛞鄿p低。骨質(zhì)進(jìn)行性缺失，可使脊柱壓縮、萎陷，引起疼痛、身材變矮和脊柱后凸?；颊咭惨装l(fā)生外周骨折。

骨化二醇本身亦有一定活性，可用于治療骨質(zhì)疏松癥、佝僂病、骨軟化癥等代謝性骨病的治療，還可用于血液透析所致的低血鈣癥。慢性腎衰竭合并代謝性骨病患者，從事透析期間，即可應(yīng)用。本品可使血清鈣水平增高，血清堿性磷酸酶及甲狀旁腺激素水平則可減低，改善纖維性骨炎的放射和組織學(xué)征象(無(wú)論有無(wú)骨軟化)。骨吸收、甲狀旁腺功能亢進(jìn)性骨病征象和礦化缺陷皆可減輕，對(duì)骨軟化病人以及因腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良或甲狀旁腺功能不全未能取得充分骨發(fā)育的兒童，可能比骨化三醇更為有利。這類病例可以骨化二醇及骨化三醇合劑治療。但對(duì)胃腸病伴隨的骨軟化，則以骨化二醇更為可取。如因肝病致使體內(nèi)25-OHD3生成障礙，繼發(fā)骨軟化，亦可試用本品。但由鋁中毒所致骨軟化，維生素D制劑治療常無(wú)效驗(yàn)。

骨化二醇適用于骨質(zhì)疏松癥、佝僂病、骨軟化癥等代謝性骨病的治療，還可用于血液透析所致的低血鈣癥。