1819363-80-8
中文名稱
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名稱
PFI3
CAS
1819363-80-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1819363-80-8.mol
更新日期
2024/12/16 09:53:01
1819363-80-8 結構式
基本信息
中文別名
化合物PFI-3SMARCA2/4溴結構域抑制劑(PFI-3)
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(2-羥基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文別名
PFI3PFI-3
CS-1803
PFI3
PFI 3
PFI3 USP/EP/BP
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
所屬類別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制劑
常見問題列表
生物活性
PFI-3是一個SMARCA bromodomains的選擇性化學探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。體外研究
PFI-3對PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測試的激酶。靶點
| Target | Value |
| PB1(5) bromodomains | |
|
SMARCA4
(Cell-free assay) | 55 nM(Kd) |
|
SMARCA2B
(Cell-free assay) | 72 nM(Kd) |
|
SMARCA2A
(Cell-free assay) | 110 nM(Kd) |
體外研究
PFI-3對PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測試的激酶。PFI-3是一種有效的、具有細胞活性的蛋白相互作用抑制劑，可以選擇性地結合基本的BAF溴區(qū)。在具有102種細胞受體、30種酶的篩選實驗中，PFI-3只對四種GPCRs具有微摩爾級的親和力，對BRD家族以外的蛋白沒有相互作用，說明PFI-3具有良好的藥物選擇性。穩(wěn)定性測試證明PFI3在37℃下，在液體溶液中的半衰期超過7天。在長期實驗中，PFI-3能夠顯著地改變對干細胞分化至關重要的基因表達程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3標記、基因Stat3結合位點的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。