181183-52-8
中文名稱
依來曲普坦
英文名稱
ALMOTRIPTAN
CAS
181183-52-8
分子式
C17H25N3O2S.C4H6O5
分子量
469.56
MOL 文件
181183-52-8.mol
更新日期
2024/12/19 10:26:28
181183-52-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿莫曲坦阿莫曲普坦雜質(zhì)
蘋果酸阿莫曲坦
馬來酸阿莫曲坦
馬來酸阿莫曲普坦
阿莫曲普坦蘋果酸鹽
阿莫曲坦,依來曲普坦
蘋果酸阿莫曲坦原料及片劑
依來曲普坦,蘋果酸阿莫曲坦
3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚
英文別名
AlmotriptanLAS-31416 Malate
1-[[[3-[2-(dimeth
Amotriptan malate
AlmotriptanMaleate
ALMOTRIPTAN MALATE
AlMotriptan Malate (Axert)
Almotriptan Malate (200 mg)
AlMotriptan Malate See: A575201
N,N-Dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 激動劑
常見問題列表
偏頭痛治療藥
依來曲普坦是一種曲普坦類偏頭痛治療藥，由美國輝瑞公司研制開發(fā)，2001年5月首次在澳大利亞上市，同年在丹麥、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英國上市。適用于成人有或無先兆的偏頭痛的急性治療。偏頭痛(Migraine)是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾病，表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作的頭痛、自主神經(jīng)功能障礙以及其他神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的不同組合。發(fā)作時常伴有眾多植物性神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如惡心、嘔吐、面色蒼白、心率加快、呼吸增快、胃腸道功能紊亂等，在頭痛發(fā)作前常有視物模糊、閃光、偏盲、偏側(cè)面部麻木、言語困難、偏側(cè)肢體麻木或輕偏癱等先兆表現(xiàn)，歷時數(shù)分鐘或半小時。
曲普坦類藥物是一類選擇性激動5-HT受體的藥物。自1990年葛蘭素史克公司的舒碼普坦第1個被用于治療偏頭痛起，到2003年相繼又有依來曲普坦、依來曲普坦、依來羅曲普坦、夫羅曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6種曲普坦類藥物用于臨床。依來曲普坦(almotriptan)的療效同于舒馬普坦，但其具有更好的耐受性且花費低于舒馬普坦。依來曲普坦(eletriptan)是一種新的一線曲普坦類治療藥物、使用依來曲普坦40mg治療偏頭痛，2h頭痛緩解率優(yōu)于舒馬普坦100mg，且具有更低的再發(fā)率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一種快速有效的藥物，5mg佐米曲坦鼻腔噴霧可迅速的從鼻咽部吸收，用藥5min后血漿中即可被檢測到，用于治療急性偏頭痛15min～4h頭痛反應(yīng)為70%。夫羅曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激動劑，有研究表明使用夫羅曲普坦治療與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛其24h頭痛緩解率為84%，認為可用于治療與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛。
藥理作用
本品是有效的血管選擇性5-HT1B和神經(jīng)元5-HT1D受體激動劑，對5- HT1D受體的親和力比舒馬普坦 (Imigran， Imitrex)高6倍，對5-HT1B的親和力比舒馬普坦高3倍。本品還對5-HT1F受體有高度親和力。人體5-HT1B受體介導(dǎo)顱內(nèi)血管收縮。5- HT1D受體主要位于三叉神經(jīng)末梢突觸前。最近研究顯示5-HT1B和5-HT1F受體位于人體三叉神經(jīng)中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經(jīng)肽的釋放，從而產(chǎn)生療效。本品對人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力，對其他多種受體(β受體、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈堿和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結(jié)合位點無親和力或藥理活性。動物試驗顯示，本品對頸動脈/冠狀動脈和股動脈血管床的選擇性高于舒馬普坦。此外，本品可抑制動物硬腦膜中的神經(jīng)性炎癥。由此，本品可能通過收縮顱內(nèi)血管并抑制神經(jīng)性炎癥來發(fā)揮抗偏頭痛效應(yīng)。本品的親脂性比舒馬普坦和其他現(xiàn)有的曲坦類藥物強，能透過血腦屏障。生物活性
Almotriptan Malate (LAS 31416)是一種選擇性5-羥色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受體激動劑，用于治療成人偏頭痛發(fā)作。靶點
| Target | Value |
| 5-HT1B | |
| 5-HT1D |