17440-83-4
中文名稱
鹽酸阿米洛利二水合物
英文名稱
Amiloride hydrochloride dihydrate
CAS
17440-83-4
分子式
C6H8ClN7O.HCl.2H2O
分子量
302.12
MOL 文件
17440-83-4.mol
更新日期
2024/12/25 14:37:19
17440-83-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸阿米洛利二水鹽酸阿米洛利二水物
鹽酸阿米洛利二水合物
阿米洛利鹽酸鹽 二水合物
鹽酸阿米洛利 USP標(biāo)準(zhǔn)品
鹽酸阿米洛利二水合物(CAS號:17440-83-4)
AMILORIDE HCL DIHYDRATE 鹽酸阿米洛利
3,5-二氨基-N-(氨基亞氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺鹽酸鹽二水
3,5-二氨基-N-(氨基亞氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺鹽酸鹽二水合物
英文別名
ModamideAMilorida
Amiloride hydrochlorid
AMILORIDE HCL DIHYDRATE
AMiloride hydrocholride
AMILORIDEHYDROCHLORIDE,USP
MK-870 hydrochloride dihydrate
AMILORIDE HYDROCHLORIDE (500 MG)
Miloride hydrochloride dihydrate
Amiloride HCl dihydrate (MK 870)
所屬類別
生物化工：Sodium Channel 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>240℃
RTECS號UQ2275500
儲存條件-20°C儲存
溶解度微溶于水和無水乙醇。
酸度系數(shù)(pKa)8.7(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色Off-white to yellow
水溶解性Soluble in water at 50mg/ml
常見問題列表
概述
鹽酸阿米洛利為強(qiáng)效保鉀利尿藥，留鉀排鈉不依賴于醛固酮，它作用于腎小管遠(yuǎn)端，阻斷鈉?鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌。主要抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+?K+和Na+?H+交換，從而Na+和水排出增多，而K+和H+排出減少。本藥還可使Ca2+和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用，可明顯減少鉀的排泄，并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄，而排Na+和水的作用則增強(qiáng)。其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協(xié)同作用。作用與用途
鹽酸阿米洛利二水合物與氨苯蝶啶相似，直接作用于遠(yuǎn)曲小管及集合管皮質(zhì)段上皮細(xì)胞，抑制K+ 和Cl-重吸收，降低Na+-H+和 Na+-K+交換，增加Na+、Cl- 的排泄和尿酸的排泄，為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最強(qiáng)的藥物。本品一般不單獨應(yīng)用，多與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用，可增強(qiáng)利尿藥的作用，并可減少鉀的丟失。本品無降壓作用。主要用于對其他利尿藥無效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水腫。藥代動力學(xué)
口服后胃腸道易吸收，但不完全，生物利用度為15%～ 30%。口服后2小時出現(xiàn)作用，3～4小時血藥濃度達(dá)高峰，可持續(xù)24～48小時。主要以原形經(jīng)腎臟排泄，少量經(jīng)膽汁從糞便排出。半衰期約6小時。生物活性
Amiloride HCl dihydrate是一種有效的上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑。靶點
| Target | Value |
| Sodium channel |
體外研究
Amiloride也誘導(dǎo)P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依賴性激酶-1），PTEN（磷酸酶和張力蛋白同系物10號染色體上刪除）和PP1阿爾法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通過與ATP競爭抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，這本身導(dǎo)致很少或沒有細(xì)胞毒性，增強(qiáng)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。 Amiloride排除了堿化，并聯(lián)抑制細(xì)胞增生。Amiloride直接抑制EGF受體的自磷酸化。 Amiloride顯著增強(qiáng)恢復(fù)到39％，88％和78％，分別為+ dF/dt和-dF/dt。 Amiloride阻斷phorbol酯誘導(dǎo)的HL-60細(xì)胞粘附（粘附是分化狀態(tài)的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一種非常有效的amiloride類似物）沒有。 在兔完整近端小管中，在不同濃度的細(xì)胞外鈉的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。