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163451-81-8

中文名稱 特立氟胺
英文名稱 A77 1726
CAS 163451-81-8
分子式 C12H9F3N2O2
分子量 270.207
MOL 文件 163451-81-8.mol
更新日期 2024/12/18 15:29:08
163451-81-8 結(jié)構(gòu)式 163451-81-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
特立氟胺
特立氟胺雜質(zhì)
特瑞氟米特雜質(zhì)
來氟米特雜質(zhì)1
來氟米特EP雜質(zhì)B
來氟米特歐洲藥典雜質(zhì)B
A 1726:特立氟胺
來氟米特雜質(zhì)B(EP/BP)
來氟米特雜質(zhì)B(EP) 標(biāo)準(zhǔn)品
來氟米特相關(guān)化合物B(USP)
英文別名
A 1726
HMR 1726
Flucyamide
Teriflunomide(b)
Leflunomide Impurity B
A77 1726 (Teriflunomide)
LeflunoMide EP IMpurity B
A-771726
A 771726
A771726
(2Z)-2-Cyano-3-hydroxy-N-[4-(triflu
A-771726
A 77-1726
A771726
HMR-1726
所屬類別
生物化工:抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)229-232°C
沸點(diǎn)410.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.424±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加熱)
酸度系數(shù)(pKa)5.20±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
最大波長(λmax)203nm(MeOH)(lit.)
Merck14,9165
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyUTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H225-H302+H312+H332-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
海關(guān)編碼2926.90.4801

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
一種來氟米特的活性代謝產(chǎn)物,它抑制嘧啶合成,因此有效降低T細(xì)胞和B細(xì)胞增殖。
Teriflunomide is the active metabolite of leflunomide. Teriflunomide is an immunomodulatory drug inhibiting pyrimidine de novo synthesis by blocking the enzyme dihydroorotate dehydrogenase. It is uncertain whether this explains its effect on MS lesions. Teriflunomide inhibits rapidly dividing cells, including activated T cells, which are thought to drive the disease process in MS. It has been found that teriflunomide blocks the transcription factor NF-κB.
用途2
A77 1726 is the active metabolite of Leflunomide, a potent disease-modifying antirheumatic drug used in the treatment of rheumatoid arthritis. LEF-M interferes with dendritic cell function. The second Phase III study evaluating the efficacy of Genzyme鈥檚 teriflunomide therapy against relapsing forms of multiple sclerosis found the once-daily oral drug to be no less effective than聽injectable interfe ron beta 1a (Rebif廬).聽

常見問題列表

多發(fā)性硬化癥藥物
特立氟胺是一種具有抗炎作用的免疫調(diào)節(jié)劑,用于治療多發(fā)性硬化癥的罕見病患者。2018年,多發(fā)性硬化被納入我國發(fā)布的首批罕見病目錄。同年,特立氟胺作為首個口服疾病修正治療藥物正式進(jìn)入我國。
特立氟胺
2018年7月23日之前,中國的復(fù)發(fā)緩解型多發(fā)性硬化患者只能皮下或者肌肉注射β-干擾素預(yù)防復(fù)發(fā)。2018年7月24日以后,中國患者可以免受皮肉之苦,通過口服特立氟胺來預(yù)防疾病復(fù)發(fā)。特立氟胺的商品名為奧巴捷。
藥理作用
特立氟胺是一種具有抗炎作用的免疫調(diào)節(jié)劑,可抑制參與嘧啶從頭合成的二氫乳清酸脫氫酶。
不良反應(yīng)
吃了特立氟胺之后可能會出現(xiàn)頭痛、脫發(fā)、腹瀉、惡心、皮膚反應(yīng)。服用特立氟胺前應(yīng)監(jiān)測血常規(guī)、肝功能、血壓,并進(jìn)行結(jié)核篩查;服用前6個月每月監(jiān)測肝功能,之后每6個月監(jiān)測一次。
市場情況
特立氟胺由賽諾菲成功開發(fā),于2012年9月獲得美國FDA批準(zhǔn)上市。特立氟胺原研藥(商品名:Aubagio)于2018年7月在中國獲批上市,用于治療復(fù)發(fā)型MS。
據(jù)賽諾菲2020年財(cái)報(bào)顯示,Aubagio上市后銷售額持續(xù)增長達(dá)20.45億歐元,兒科適應(yīng)癥的獲批有望成為Aubagio銷售額新的增長動力。
值得關(guān)注的是,2020年8月,該藥又在中國獲批用于治療臨床孤立綜合征(CIS)。目前特立氟胺已納入國家醫(yī)保乙類目錄。
在國內(nèi),南京海納制藥和盛世泰科醫(yī)藥于2020年3月聯(lián)合提交了特立氟胺片(新4類)的上市申請,并以“罕見病治療藥”為由納入優(yōu)先評審程序,歷時(shí)近兩年,首仿獲批、首家視同過評。
生物活性
Teriflunomide (A77 1726) 是來氟米特的活性代謝產(chǎn)物,可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的研究。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T細(xì)胞和B細(xì)胞增殖。
體外研究

Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.

體內(nèi)研究

Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.

特立氟胺價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/0846711特立氟胺
Teriflunomide
163451-81-8250mg1871元
2024/11/0846711特立氟胺
Teriflunomide
163451-81-81g5439元
2024/11/08S4169特立氟胺
Teriflunomide
163451-81-850mg798.01元
"163451-81-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1185240-22-5 208401-20-1 148553-50-8 1190307-88-0 724429-16-7 24522-30-3 42831-50-5 1403564-06-6 61643-23-0 455-14-1 75706-12-6