15826-37-6
中文名稱
色甘酸鈉
英文名稱
Cromolyn Disodium Salt
CAS
15826-37-6
EINECS 編號
239-926-7
分子式
C2H3BrNNaO2
MDL 編號
MFCD00057744
分子量
175.94
MOL 文件
15826-37-6.mol
更新日期
2024/12/19 09:11:35
15826-37-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
色甘酸鈉5,5’-[2-羥基-1,3-丙烷基雙-(氧)]雙[4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2羧酸]二鈉鹽
咳樂鈉
色甘酸二鈉
咽泰
英文別名
CROMOGLYCATE SODIUM SALTCROMOGLYCIC ACID SODIUM SALT
CROMOLYN SODIUM
CROMOLYN SODIUM SALT
disodium 1,3-bis(2-carboxy-5-chromonyloxy)-2-propanol
disodium 5,5'-[(2-hydroxytrimethylene)dioxy]bis[4-oxo-4h-1-benzopyran-2-carboxylate]
DISODIUM CROMOGLYCATE
DSCG
SODIUM CROMOGLICATE
SODIUM CROMOGLYCATE
4h-1-benzopyran-2-carboxylicacid,5,5’-((2-hydroxytrimethylene)dioxy)bis(4-oxo
4H-1-Benzopyran-2-carboxylicacid,5,5’-[(2-hydroxy-1,3-propanediyl)bis(oxy)]bis[4-oxo-,disodiumsalt
4H-1-Benzopyran-2-carboxylicacid,5,5’-[(2-hydroxytrimethylene)dioxy]bis[4-oxo-,disodiumsalt
5,5’-((2-hydroxytrimethylene)dioxy)bis(4-oxo-4h-1-benzopyran-2-carboxylicaci
5,5’-[2-Hydroxy-1,3-propanediyl)bis-(oxy)]bis[4-oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylicacid]disodiumsalt
aarane
aararre
cromoglycatedisodium
Cromoglycicacidsodium
d)disodiumsalt
所屬類別
原料藥：過敏反應介質(zhì)阻滯劑物理化學性質(zhì)
外觀性狀色甘酸（[16110-51-3]）熔點216-217℃。色甘酸鈉為白色結(jié)晶性粉末。熔點241-242℃（分解）。易溶于水（20℃時，100mg/ml），不溶于乙醇、氯仿。有吸濕性，無臭，遇光易變色。
熔點241-2420C (dec)
儲存條件2-8°C
溶解度溶于水，幾乎不溶于乙醇（96%）。
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water to 100mg/ml
Merck14,2590
穩(wěn)定性Hygroscopyc
InChIKeyVLARUOGDXDTHEH-UHFFFAOYSA-L
CAS 數(shù)據(jù)庫15826-37-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
防范說明P305+P351+P338
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
危險類別碼R36/37/38
安全說明26-36
安全說明S26-S36
危險品運輸編號3249
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號DJ2380000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29329990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): >8000 orally (Cox)
制備方法
方法一
由間苯二酚經(jīng)環(huán)合、乙?；?、重排、水解得到2,6-二羥基苯乙酮，再將其與環(huán)氧氯丙烷縮合，生成1,3-雙（2-乙?；?3-羥基苯氧基）-2-羥基丙烷，然后，與草酸二乙酯、乙醇鈉環(huán)合得到色甘酸乙酯，最后用碳酸氫鈉成鹽，活性炭脫色，乙醇重結(jié)晶，制得色甘酸鈉成品。常見問題列表
抗變態(tài)反應藥
色甘酸鈉是一種抗變態(tài)反應藥，對速發(fā)型過敏反應有良好預防和治療作用,通過抑制細胞內(nèi)磷酸二酯酶，致使細胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)的濃度增加，阻止鈣離子轉(zhuǎn)運入肥大細胞內(nèi)，從而穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜，抑制和阻止組胺、5-羥色胺、白三烯，慢性反應介質(zhì)等過敏介質(zhì)的釋放，而產(chǎn)生藥理作用。藥物別名：咳樂鈉、色甘酸二鈉、色苷酸鈉、 咽泰、色苷酸二鈉、 喘可平。
適應癥如下：
1、色甘酸鈉可用于預防春季過敏性結(jié)膜炎。
2、支氣管哮喘，可用于預防各型哮喘發(fā)作。對外源性哮喘療效顯著，特別是對已知抗原的年青患者效更佳。用藥后癥狀明顯減輕，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量顯著增加，呼吸困難指數(shù)降低。對內(nèi)源性哮喘和慢性哮喘亦有一定療效，約半數(shù)病人的癥狀改善或完全控制。對依賴腎上腺皮質(zhì)激素的哮喘患者，經(jīng)用本品后可減少或完全停用腎上腺皮質(zhì)激素。運動性哮喘患者預先給藥幾乎可防止全部病例發(fā)作。一般應于接觸抗原前一周給藥，但運動性哮喘可在運動前15分鐘給藥。與異丙腎上腺素合用可提高療效。
3、過敏性鼻炎，季節(jié)性枯草熱，春季角膜、結(jié)膜炎，過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥。
4、潰瘍性結(jié)腸炎和直腸炎：本品灌腸后可改善癥狀，內(nèi)鏡檢和活檢均可見炎癥及損傷減輕。
作用機制
色甘酸鈉制劑防治哮喘的一種抗過敏癥藥物，使用特殊的吸入器，藥物的微細粉末散入吸進的空氣中。這種藥物也用于治療其他一些過敏癥，如干草熱和過敏性鼻炎。
色甘酸鈉商品名咽泰，為一新型的止喘藥。它的作用機制與其他止喘藥不同，它并非擴張支氣管藥，亦非抗炎藥，而是通過抑制抗原與抗體相互作用所產(chǎn)生的化學物質(zhì)以達到止喘的效果。對過敏性支氣管哮喘有減輕其嚴重程度及予防發(fā)作的作用。本品毒性小，無嚴重副作用。使用時用特制的噴霧器配合吸氣將粉劑吸入氣管發(fā)生作用。
制備
由2,6-二羥基苯乙酮在堿性條件下與1,3-二溴-2-丙醇（或環(huán)氧氯丙烷）縮合生成1,3-雙（3-羥基-2-乙?；窖趸?2-羥基丙烷，再于強堿的存在下與草酸二乙酯進行環(huán)合成生成色甘酸，最后與堿反應成鹽，即制得色甘酸鈉。也可用間苯二酚為起始物料，經(jīng)環(huán)合、乙?；⒎肿觾?nèi)重排、水解、縮合及成鹽反應制備。合成路線圖如下：
5,5'-[(2-羥基-1,3-丙烷二基)雙(氧)]雙(4-氧-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二鈉鹽合成路線圖
生物活性
Disodium Cromoglycate (FPL 670, Cromolyn) 是一種抗過敏藥，IC50為39 μg/mL。