15500-66-0
中文名稱(chēng)
泮庫(kù)溴銨
英文名稱(chēng)
Pancuronium bromide
CAS
15500-66-0
EINECS 編號(hào)
239-532-5
分子式
C35H60Br2N2O4
MDL 編號(hào)
MFCD00079223
分子量
732.67
MOL 文件
15500-66-0.mol
更新日期
2024/12/19 15:03:27
15500-66-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
泮庫(kù)溴銨巴夫龍
巴活朗
潘可羅寧
潘龍
溴化雙胍雄酯
1,1'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-雙(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亞基]雙[1-甲基哌啶鋪]二溴化物
本可松
潘佛隆
潘冠羅寧
潘坎郎寧
潘庫(kù)羅寧
潘庫(kù)溴銨
雙季松龍
溴化雙哌雄雙酯巴夫龍
英文別名
1,1'-[(2b,3a,5a,16b,17b)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis(1-methylpiperidinium) dibromide1,1'-[(2BETA,3ALPHA,5ALPHA,16BETA,17BETA)-3,17-BIS(ACETYLOXY)ANDROSTANE-2,16-DIYL]BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM]DIBROMIDE
1,1'-(3A,17B-DIHYDROXY-2B,5A-ANDROSTAN-2B,16B-YLENE) BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM] DIACETATE DIBROMIDE
PANCURONIUM BROMIDE
PANCURONIUM DIBROMIDE
1,1’-(3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1-methylpiperidinium)dibro
1,1’-(3alpha,17beta-dihydroxy-5alpha-androstan-2beta,16beta-ylene)bis[1-methyl
1,1’-[3alpha,17beta-bis(acetyloxy)-5alpha-androstane-2beta,16beta-diyl]bis[1-m
16-diyl)bis(1-methyl-ostane-dibromide
2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-dioldiacetatedimetho
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedime
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedimeth
3alpha,17beta-diacetoxy-2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstanedimethobrom
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,di
diacetate
ethylpiperidinium]dibromide
mioblock
na97
orgna97
所屬類(lèi)別
藥物: 麻醉用藥: 肌肉松弛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類(lèi)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微臭，味苦。有吸濕性。1g溶于30份氯仿，1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷，不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：0.047靜脈注射，0.152腹腔注射，0.167皮下注射，21.9口服。急性毒性LD50大鼠，兔子(mg/kg)：0.153，0.016靜脈注射。
熔點(diǎn)215°
沸點(diǎn)~100°C
密度~1, mp: 0°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Very soluble or freely soluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)類(lèi)白色固體
顏色Cystals
顏色透明無(wú)色溶液
氣味 (Odor)Odorless
Merck13,7077
BRN4226892
InChIKeyNPIJXCQZLFKBMV-LQDGISGANA-L
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)15500-66-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說(shuō)明P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)TN4930000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼2933399090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)15500-66-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): 0.047 i.v.; 0.152 i.p.; 0.167 s.c.; 21.9 orally; in rats, rabbits: 0.153, 0.016 i.v. (Buckett, 1968)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
非去極化肌肉松弛藥，起效快，作用強(qiáng)。作用和氯化筒箭毒堿類(lèi)似，但無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷和血壓下降等副作用，也不會(huì)引起支氣管痙攣，還可能興奮心臟β受體或抗迷走作用使心率增快，血壓上升及增加心輸出量。用于外科手術(shù)或矯形手術(shù)麻醉的輔助用藥，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破傷風(fēng)等驚厥性疾病。制備方法
方法一
下列化合物和乙酸異丙烯醇酯反應(yīng)，進(jìn)行烯醇酯化，再用對(duì)氯過(guò)苯甲酸環(huán)氧化，氫氧化鉀水解，并使其中一個(gè)環(huán)氧開(kāi)環(huán)成羰基，接著和哌啶反應(yīng)，硼氫化鈉還原，乙?；?，最后和二分子的溴甲烷反應(yīng)，季銨化成鹽得到泮庫(kù)溴銨。常見(jiàn)問(wèn)題列表
肌松藥
泮庫(kù)溴銨(pancuronium brom ide), 化學(xué)名為二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]雙[1-甲基哌啶]), 為人工合成的雙季銨甾類(lèi)中長(zhǎng)效非去極化型肌松藥, 是最早應(yīng)用于ICU中的肌松藥, 其作用強(qiáng)于右旋筒箭毒堿4～5倍，對(duì)身體所有M膽堿受體均有阻滯作用。作用和氯化筒箭毒堿類(lèi)似，但無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷和血壓下降等副作用，也不會(huì)引起支氣管痙攣，還可能興奮心臟β受體或抗迷走作用使心率增快，血壓上升及增加心輸出量。用于外科手術(shù)或矯形手術(shù)麻醉的輔助用藥，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破傷風(fēng)等驚厥性疾病。用途
泮庫(kù)溴銨主要用作外科手術(shù)麻醉的輔助用藥。適用于手術(shù)中的肌肉松弛和氣管插管，在機(jī)械通氣治療時(shí)控制呼吸，亦可用于破傷風(fēng)等驚厥性疾病。
合成方法
以5α-雄甾-2-烯-17-酮為原料,通過(guò)6步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物泮庫(kù)溴銨。
圖1為泮庫(kù)溴銨的合成路線
作用機(jī)理
本品與骨骼肌細(xì)胞上的N2膽堿受體結(jié)合后，不產(chǎn)生除極作用，而是競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷了神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的除極作用，從而產(chǎn)生骨骼肌松弛效應(yīng)。其肌松效能為筒箭毒堿的3～5倍，且作用出現(xiàn)較快。本品不能口服，僅用于靜注。靜注后3～4分鐘顯效，維持時(shí)間約20～30分鐘。本品約30%在肝臟代謝失活，大部分以原形經(jīng)腎臟排出。本品與筒箭毒堿相比較，其特點(diǎn)是對(duì)心血管系統(tǒng)具有中度興奮作用，同時(shí)無(wú)明顯的組織胺釋放作用，連續(xù)使用無(wú)蓄積性，對(duì)胎兒無(wú)不良影響。新斯的明可對(duì)抗本品的肌松作用。不良反應(yīng)
可特異性阻滯心臟房室結(jié)M膽堿受體，有中度解迷走神經(jīng)效應(yīng)，從而使心率增快，血壓升高、個(gè)別患者甚至發(fā)生室性心率失常。禁忌
高血壓，嚴(yán)重肝、腎功能不全者及梗阻性黃疸患者慎用。注意事項(xiàng)
1.腎功能不全和膽道梗阻患者，時(shí)效延長(zhǎng)。2.對(duì)假性膽堿酯酶活性有中等抑制作用，但較短暫，膽堿酯酶抑制藥對(duì)之有拮抗作用。
3.反復(fù)使用有積蓄作用。
有關(guān)泮庫(kù)溴銨的合成方法、用途、作用機(jī)理等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-12-2）