1353644-70-8
中文名稱
席栗替尼
英文名稱
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
CAS
1353644-70-8
分子式
C25H26N6O2
分子量
442.51
MOL 文件
1353644-70-8.mol
更新日期
2024/12/24 22:16:16
1353644-70-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
席栗替尼 英文別名
HMPL309HMPL 309
HMPL-309
EOS-61583
Theliatinib
Theliatinib (HMPL-309)
ThTheliatinib (HMPL-309)
HMPL-309
HMPL 309
HMPL309
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)675.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.30 mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.59±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
席栗替尼價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 540元 |
| 2024/11/08 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 5mg | 1650元 |
| 2024/11/08 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1815元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Theliatinib (HMPL-309)是一種高效的EGFR抑制劑，對(duì)EGFR的Ki值為0.05 nM，對(duì)EGFR和EGFR T790M/L858R突變體的IC50值分別為3 nM和22 nM。它對(duì)EGFR的選擇性是對(duì)其他72種激酶的50倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
體外研究
相較于erlotinib或gefitnib，theliatinib與野生型EGFR具有更強(qiáng)的結(jié)合親和力，更難被ATP替換，這使theliatinib具有更好的靶點(diǎn)接合效果，在具有野生型EGFR激活的腫瘤中具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。在A431細(xì)胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50為0.007 μM；在具有野生型EGFR的腫瘤細(xì)胞A431, H292, FaDu細(xì)胞中，抑制細(xì)胞生存。
體內(nèi)研究
在一些列患者來(lái)源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有濃度依賴性的抗腫瘤活性。但其他靶點(diǎn)如PI3K和FGFR的異常激活或基因突變會(huì)減弱EGFR抑制劑，尤其是theliatinib的抗腫瘤活性。