127984-74-1
中文名稱
醋酸蘭瑞肽
英文名稱
Lanreotide Acetate
CAS
127984-74-1
分子式
C54H69N11O10S2
MOL 文件
127984-74-1.mol
更新日期
2024/12/22 20:23:39
127984-74-1 結構式
基本信息
中文別名
醋酸蘭瑞肽蘭瑞肽乙酸鹽
英文別名
SomatulinaLANREOTIDE ACETATE
Angiopeptin acetate
Lanreotide Acetate USP/EP/BP
3-(2-Naphthalenyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-threoninamide cyclic (2→7)-disulfide acetate
10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-yl-propanoyl)amino]-N-(1 -carbamoyl-2-hydroxy-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol -3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14, 17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
10-(4-aminobutyl)-N-(1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl)amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
所屬類別
生物化工：多肽物理化學性質(zhì)
熔點>165°C (dec.)
儲存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyPUDHBTGHUJUUFI-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1CC(NC(=O)C(N)CC2=CC=C3C(=C2)C=CC=C3)C(=O)NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(=O)NC(CC2C3=C(NC=2)C=CC=C3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C(NC(C(=O)N)C(O)C)=O)CS1
常見問題列表
概述
醋酸蘭瑞肽為蘭瑞肽的醋酸鹽，蘭瑞肽是生長抑素類似物，與奧曲肽性質(zhì)相似；用于治療肢端肥大癥和癥狀性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。肢端肥大癥是一種由生長激素型垂體腺瘤過度分泌生長激素（GH）引起的罕見疾病，患者通常因GH和胰島素樣生長因子（IGF-1）過多導致身體結構改變和內(nèi)分泌代謝紊亂，生活質(zhì)量和壽命受到嚴重影響。以醋酸蘭瑞肽為代表的長效生長抑素類似物（SSA）可有效抑制GH分泌、縮小腫瘤體積，明顯改善患者的生活質(zhì)量，是藥物治療的首選。
2019年12月18日，醋酸蘭瑞肽緩釋注射液（預充式）正式獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準，用于在手術和/或放射治療后血液中生長激素（GH）和胰島素樣生長因子-1（IGF-1）水平仍然異常時，或不能進行外科手術和/或放射治療的肢端肥大癥的治療，開啟了一個新的治療時代。它以創(chuàng)新制劑工藝、豐富的療效證據(jù)、非凡的使用體驗為肢端肥大癥的藥物治療帶來全新選擇。事實上，醋酸蘭瑞肽緩釋注射液（預充式）已經(jīng)在全球約70個國家注冊上市，是國內(nèi)外多個指南和共識推薦的長效SSA之一。
藥理作用
醋酸蘭瑞肽對外周生長抑素受體具有更高的親和力，相似的活性，對中樞神經(jīng)親和性較弱。雖然生長激素抑制素在體內(nèi)數(shù)分鐘便會分解，蘭瑞肽衰減期更長，因此產(chǎn)生更長效的作用。
副作用
最主要的副作用是對注射部位有輕度疼痛以及對胃腸道的的擾亂，例如，腹瀉、惡心、嘔吐等。