108736-35-2
中文名稱(chēng)
蘭瑞肽
英文名稱(chēng)
Lanreotide
CAS
108736-35-2
分子式
C54H69N11O10S2
分子量
1096.32
MOL 文件
108736-35-2.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:16
108736-35-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蘭瑞肽 英文別名
IPSTYLAUTOGEL
DC-13-116
BIM-23014
LANREOTIDE
bim-23014c
Somatuline
ANGIOPEPTIN
LaroMustine
Lanreotide, Angiopeptin
所屬類(lèi)別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)1508.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
酸度系數(shù)(pKa)9.90±0.15(Predicted)
序列D-2-Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2
InChIKeyPUDHBTGHUJUUFI-VHAAONQQNA-N
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
蘭瑞肽是一種用于治療肢端肥大癥以及神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤引發(fā)的綜合癥的藥物。它和奧曲肽類(lèi)似，是長(zhǎng)效生長(zhǎng)激素抑制素類(lèi)似物。該藥品由易普森公司制造，并以索馬杜林的商品名銷(xiāo)售。2002年3月14日中國(guó)批準(zhǔn)該藥上市。用途
蘭瑞肽可用于有關(guān)呋喃、酚類(lèi)、亞硝基芳烴和硫代苯類(lèi)的統(tǒng)計(jì)類(lèi)結(jié)構(gòu)警報(bào)的生物學(xué)研究?？捎糜诙嚯暮铣?。
藥理學(xué)
蘭瑞肽人工合成的生長(zhǎng)激素抑制素類(lèi)似物，因此就對(duì)多種激素產(chǎn)生抑制作用，其中包括生長(zhǎng)激素、促甲狀腺激素（TSH）、胰島素以及胰高血糖素。蘭瑞肽與生長(zhǎng)激素抑制素相似，通過(guò)受體發(fā)揮作用。它對(duì)外周生長(zhǎng)抑素受體具有更高的親和力，相似的活性，對(duì)中樞神經(jīng)親和性較弱。雖然生長(zhǎng)激素抑制素在體內(nèi)數(shù)分鐘便會(huì)分解，蘭瑞肽衰減期更長(zhǎng)，因此產(chǎn)生更長(zhǎng)效的作用。
副作用
蘭瑞肽療法中最主要的副作用是對(duì)注射部位有輕度疼痛以及對(duì)胃腸道的的擾亂，例如，腹瀉、惡心、嘔吐等。在某些病例中出現(xiàn)了因長(zhǎng)期使用蘭瑞肽而造成了膽結(jié)石。科學(xué)研究
從2009年開(kāi)始，生長(zhǎng)激素抑制素抑制多囊肝的研究就陸續(xù)發(fā)表，到目前為止已有超過(guò)17篇，其中蘭瑞肽的研究大概有7到8篇，研究者來(lái)自荷蘭和比利時(shí)， 美國(guó)也有研究。2019年4月22日，荷蘭拉德堡德大學(xué)醫(yī)學(xué)中心消化內(nèi)科發(fā)表了最新的一個(gè)蘭瑞肽臨床試驗(yàn)的研究結(jié)果 （Gastroenterology 2019 Apr22）.該試驗(yàn)的目的是檢測(cè)蘭瑞肽能否緩解多囊肝的囊腫增長(zhǎng)。
試驗(yàn)為期120周, 一共有305位常染色體顯性遺傳性多囊腎病人參加，其中175位病人合并多囊肝并且肝體積核磁共振顯示均超過(guò)2000毫升。這175位病人中的95位接受了每四周皮下注射蘭瑞肽120毫克的治療。
120周以后，接受蘭瑞肽那一組的病人肝體積下降了1.99%，而對(duì)照組肝體積增長(zhǎng)了3.92%，因而和對(duì)照組比較，蘭瑞肽使肝體積減少了5.91%。在最后一次注射蘭瑞肽后4個(gè)月，和對(duì)照組比較，肝體積的生長(zhǎng)仍然降低7.18%。
目前蘭瑞肽不用于多囊肝的治療，它尚且處于臨床試驗(yàn)階段。
生物活性
Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) 是一種天然生長(zhǎng)激素抑制素肽的類(lèi)似物，是 growth hormone (GH) 的生理抑制劑。Lanreotide 也具有抗腫瘤的作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
growth hormone
() |