57773-63-4
中文名稱
曲普瑞林
英文名稱
Triptorelin
CAS
57773-63-4
分子式
C64H82N18O13
MDL 編號
MFCD00167541
分子量
1311.45
MOL 文件
57773-63-4.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:16
57773-63-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
曲普瑞林醋酸曲普瑞林
垂普托雷林
曲普瑞林(TRIPTORELIN)
英文別名
(D-TRP6)-GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE(D-TRP6)-LHRH
[DTRP6]-LH-RH AMIDE
[D-TRP6]-LH-RH (HUMAN)
(D-TRP6)-LHRH PAMOATE SALT
(D-TRP6)-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING FACTOR
(D-TRP6)-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE
[DTRP6]-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE, AMIDE
[D-TRP6]-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE (HUMAN)
GLP-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2 PAMOATE SALT
PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY NH2
TRIPTORELIN
TRIPTORELIN ACETATE
TRIPTORELIN AMIDE
TRIPTORELIN, [DTRP6]-LH-RH, AMIDE
TRIPTORELINE
TRIPTORELIN PAMOATE
所屬類別
原料藥：促性激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>180°C (dec.)
比旋光度D23 -58.8° (c = 0.33 in acetic acid)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
溶解度可溶于水基（輕微）、甲醇（非常輕微、加熱、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)9.82±0.15(Predicted)
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyHPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫57773-63-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
抗腫瘤藥物
曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物，又稱色氨瑞林，達(dá)菲林，達(dá)必佳，戈那瑞林，是一種抗腫瘤藥物，藥理作用同戈舍瑞林、布舍瑞林，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長，具有更高的藥效力。肌內(nèi)注射后，最初會刺激垂體釋放促黃體生長素 (LH)及促卵泡成熟素(FSH)。當(dāng)垂體經(jīng)過長期的刺激后進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放減少，從而使性激素降低至去勢水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。皮下給藥吸收迅速，Tmax為15min，1h達(dá)最大效應(yīng)，緩釋制劑肌內(nèi)注射可維持療效達(dá)28d以上。臨床上主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、激素依賴性的前列腺癌、乳腺癌、兒童真性性早熟，還可用于輔助生育技術(shù)。
生物活性
曲普瑞林又叫做醋酸曲普瑞林注射液，該藥物為合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)十肽同類物，但其活性比天然的GnRH強(qiáng)，能對人體血液中的促黃體生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睪酮（T）及雌二醇（E2）水平進(jìn)行調(diào)節(jié)，已達(dá)到各種目的。作用原理
曲普瑞林的作用原理十分簡單，該藥物能強(qiáng)有力的抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH強(qiáng)，開始給藥后，血循中的LH,FSH，睪酮以及雌二醇的水平等治療會出現(xiàn)短暫性高峰，在連續(xù)給藥后這些指標(biāo)便會持續(xù)下降。
曲普瑞林的作用原理造就了它的功效，該藥物現(xiàn)為療中樞性性早熟最理想的藥物，能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體呈直線生長的速度，停藥后，青春期發(fā)育生物的自然過程不受影響，臨床多用于性早熟、前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、女性不孕和子宮肌瘤。
不良反應(yīng)
曲普瑞林的主要不良反應(yīng)如下：在男性治療初期可發(fā)生泌尿障礙、乳房腫脹及疼痛、骨骼疼痛等，也可出現(xiàn)潮熱、性欲減退及陽痿。罕見男子女性型乳房、睪丸萎縮及睡眠紊亂。在兒童治療第1周會出現(xiàn)女孩少量陰道出血，可用短期的附加治療糾正。在女性治療期間可出現(xiàn)潮熱、出血或出血斑、陰道干燥、頭痛和虛弱等，聯(lián)合使用促性腺激素時可引起腹腔和(或)盆腔疼痛。由于雌激素的濃度降低至絕經(jīng)后水平，可引起輕微骨小梁基質(zhì)丟失。一般在治療停止后六至九個月均可恢復(fù)正常。子宮內(nèi)膜異位癥患者用藥后可出現(xiàn)不可逆的閉經(jīng)。