122795-43-1
中文名稱
釓雙胺一水物
英文名稱
Gadodiamide
CAS
122795-43-1
分子式
C16H26GdN5O8.H2O
分子量
591.673
MOL 文件
122795-43-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
122795-43-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
釓雙胺水合物釓雙胺一水物
5,8-雙(羧甲基)-2-[2-(甲胺基)-2-氧乙基]-10-氧代-2,5,8,11-四氮雜癸烷-1-羧酸釓一水物
5,8-雙(羧基甲基)-11-[2- (甲氨基)-2-氧乙基]-3-氧-2,5,8,11-四氮雜十三烷-13-酸]釓X水合物
英文別名
Gadodiamide, >=99%Gadodiamide hydrate
Gadodiamide USP/EP/BP
GadodiaMide(OMniscan)
2-[bis[2-[[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-(2-oxido-2-oxoethyl)amino]ethyl]amino]acetate
2-[bis[2-[[2-keto-2-(methylamino)ethyl]-(2-keto-2-oxido-ethyl)amino]ethyl]amino]acetate
2-[bis[2-[[2-(methylamino)-2-oxo-ethyl]-(2-oxidanidyl-2-oxo-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate
5,8-Bis(carboxymethyl)-11-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-3-oxo-2,5,8,11-tetraazatridecan-13-oato]Gadolinium xhydrate
Gadolinium 5,8-bis(carboxylatomethyl)-2-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-10-oxo-2,5,8,11-tetraazadodecane-1-carboxylate hydrate
Gadolinium, aqua[5,8-bis(carboxymethyl)-11-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-3-oxo-2,5,8,11-tetraazatridecan-13-oato(3-)]-, hydrate
所屬類別
原料藥：影象檢查用藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性≥ 29.2mg/mL in Water
常見問題列表
造影劑
釓雙胺是順磁性MRI造影劑，與釓噴酸葡胺相似。外觀為白色粉末，無臭，易溶于水和甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮和氯仿。其不能通過健全的血腦屏障，注射后疾病所致血腦屏障失常區(qū)域可以明顯增強(qiáng)，從而使所提供的診斷信息超過了未增強(qiáng)MRI。由于某些惡性分化程度較低或非活動(dòng)性多發(fā)性硬化斑是不增強(qiáng)的，所以MRI上不顯示增強(qiáng)時(shí)并不表明沒有病變。釓雙胺注射后很快分布到細(xì)胞外液，其分布量與細(xì)胞外液中水量相等。其分布半衰期為4分鐘，排泄半衰期約為70分鐘。釓雙胺通過腎小球?yàn)V過而經(jīng)腎臟排泄。腎功能正常的病人注射4小時(shí)后約85%由尿液排泄，24小時(shí)后95%～98%被排泄。注射0.1～0.3mmol/kg時(shí)，未見與劑量有關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)變化。本品無代謝物可測(cè)出。也不與血漿蛋白結(jié)合。腎功能不全病人(GFR<30ml/min)排泄半衰期的延長程度與GFR值成反比。
【注意事項(xiàng)】 1.應(yīng)考慮某些反應(yīng)發(fā)生的可能性，包括嚴(yán)重的、威脅生命的、致命的、過敏性樣的或心血管反應(yīng)或特異性的反應(yīng)，特別是對(duì)那些已知臨床高敏性或有哮喘病史或其他的過敏性呼吸系統(tǒng)疾病的病人。
2.部分病人注射后血清鐵離子濃度有短暫的變化(大多數(shù)病例在正常范圍)。
3.本品對(duì)醫(yī)院通常使用的比色(絡(luò)合)法測(cè)定血清鈣濃度有影響，對(duì)其他電解質(zhì)的測(cè)定值也有影響(如鐵離子)。因此建議使用后12～24小時(shí)內(nèi)不要測(cè)定電解質(zhì)濃度。
4.對(duì)一些嚴(yán)重腎功能不全的病人(GFR<10ml/min)，在注射后可觀察到GFR值有小幅下降，但無腎中毒癥狀。因這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還未知，對(duì)這些病人在使用前應(yīng)小心。
5.目前尚無妊娠期婦女使用的經(jīng)驗(yàn)。本品不應(yīng)用于妊娠期婦女，除非MRI增強(qiáng)檢查很有必要且無其他適當(dāng)方法替代。
雖然預(yù)計(jì)分泌至人乳中的濃度極低，但分泌的程度仍然未知。給藥前及給藥后至少24小時(shí)內(nèi)不應(yīng)哺乳。
圖1為釓雙胺的結(jié)構(gòu)式
適應(yīng)證
用于頭顱、脊髓和身體一般磁共振成像(MRI)造影。本品能增強(qiáng)對(duì)比，有利于全身不同部位包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常結(jié)構(gòu)或病灶的顯示。禁忌
已知對(duì)本品或其組成成分過敏者禁用。不良反應(yīng)
全部不良反應(yīng)均短暫，大多數(shù)輕微。偶于注射部位有不適伴熱感或冷感，或有局部壓力感及痛感。頭暈、惡心、頭痛和嗅覺、味覺的減退則更少報(bào)道，罕見的反應(yīng)有嘔吐、瞌睡、感覺異常、視覺障礙、腹瀉、焦慮、呼吸困難、胸痛、心動(dòng)過速、震顫、關(guān)節(jié)痛或過敏樣癥狀如蕁麻疹、皮膚瘙癢或喉部刺激。過敏反應(yīng)也可能發(fā)生。 同其他順磁性MRI造影劑一樣，注射后曾偶見驚厥。目前，兩者間的因果關(guān)系仍有疑問。
臨床試驗(yàn)中有一例發(fā)生短暫的腎衰。該病例在注射前22小時(shí)曾進(jìn)行X射線脊髓造影，與本品的聯(lián)系并未確立。
有關(guān)釓雙胺的造影劑、適應(yīng)證、禁忌、不良反應(yīng)、用法用量是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-02)
用法用量
靜脈注射。 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：成人和兒童的推薦劑量為0.2ml/kg。對(duì)懷疑腦中有轉(zhuǎn)移性疾病的病人，注射劑量為0.6ml/kg，可采用靜脈團(tuán)注。
2.全身：成人的推薦劑量通常為0.2～0.6ml/kg。6月以上兒童推薦劑量為0.2ml/kg。
生物活性
Gadodiamide Hydrate是一種含釓類磁共振成像造影劑，用于磁共振成像，協(xié)助血管可視化。體內(nèi)研究
Gadodiamide在大鼠，兔和猴中的半衰期分別為18，38，和75分鐘。Gadodiamide主要通過腎臟被迅速排出。 Gadodiamide靜脈給藥0.3 毫摩爾/ kg，在體內(nèi)穩(wěn)定，并且99％的Gadodiamide被排泄在尿中。 Gadodiamide產(chǎn)生全身性肌陣攣超過數(shù)小時(shí)。Gadodiamide本身產(chǎn)生中央小腦區(qū)域的病變，類似于gadodiamide，而不是其它。 Gadodiamide在2分鐘內(nèi)從側(cè)腦室注射處迅速傳播遍及第四腦室鉤椎和馬讓迪和椎間孔腦室系統(tǒng)。 在麻醉犬中，Gadodiamide會(huì)導(dǎo)致短暫的，但統(tǒng)計(jì)上顯著降低的主動(dòng)脈壓，左室內(nèi)壓，左室收縮和放松，以及全身和肺血管阻力指數(shù)，并增加了主動(dòng)脈的血流量。Gadodiamide注射產(chǎn)生比 gadopentetate dimeglumine次嚴(yán)重的改變血流動(dòng)力學(xué)。