1218942-37-0
中文名稱
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
英文名稱
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
CAS
1218942-37-0
分子式
C21H19ClN4O2
分子量
394.85
MOL 文件
1218942-37-0.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:54
1218942-37-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GKT137831NOX1/4抑制劑(GKT137831)
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
英文別名
CS-1795GKT-831
GKT137831
Setanaxib
GSK-137831
GKT137831, >=98%
Setanaxib GKT137831
GKT137831(Setanaxib)
GKT-137831
GKT 137831
2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)560.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)65mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)5.13±0.25(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 2mg | 730元 |
| 2024/11/08 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 956元 |
| 2024/11/08 | S7171 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib (GKT137831) | 1218942-37-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1203.93元 |
常見問題列表
生物活性
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產(chǎn)生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
NOX1
(Cell-based assay) | 110 nM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-based assay) | 140 nM(Ki) |
體外研究
在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831減弱缺氧誘導(dǎo)的H(2)O(2)釋放，細(xì)胞增殖，和TGF-β1表達(dá)，并改善PPARγ表達(dá)減少。在人大動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，GKT137831也會(huì)防止高血糖癥應(yīng)答產(chǎn)生的氧化應(yīng)激。
體內(nèi)研究
在WT和SOD1mut小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻斷肝纖維化，并下調(diào)氧化應(yīng)激，炎癥和纖維化的發(fā)生。在長期低氧環(huán)境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也會(huì)減弱長期缺氧誘導(dǎo)的右心室肥大，血管重構(gòu)，肺細(xì)胞增生，以及低氧環(huán)境下肺PPARγ 和TGF-β表達(dá)的改變。 在糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)減弱糖尿病加速的動(dòng)脈粥樣硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內(nèi)，GKT137831廢止氧化應(yīng)激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號(hào)通路，并減弱心臟重塑。