1214265-56-1
中文名稱
WZ3146
英文名稱
WZ3146
CAS
1214265-56-1
分子式
C24H25ClN6O2
分子量
464.96
MOL 文件
1214265-56-1.mol
更新日期
2024/12/20 15:59:58
1214265-56-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(3-((5-氯-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
WZ3416WZ3146
mz3146
CS-525
MZ-3146
WZ 3146
WZ-3146
WZ3146 USP/EP/BP
WZ3146
WZ3146
WZ 3146
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamid
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.318
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.25 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)12.78±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
WZ3146是一種突變選擇性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制劑，IC50分別為2 nM和2 nM；對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。體外研究
WZ3146 作用于Ba/F3細(xì)胞，選擇性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分別為2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 顯著抑制含EGFR 突變的細(xì)胞系生長(zhǎng)，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827細(xì)胞時(shí)，IC50 為 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 細(xì)胞，IC50為15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975細(xì)胞，IC50為29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR細(xì)胞，IC50為3 nM。特征
Mutant-selective, irreversible.