1206711-16-1
中文名稱
DMH1
英文名稱
4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline
CAS
1206711-16-1
分子式
C24H20N4O
分子量
380
MOL 文件
1206711-16-1.mol
更新日期
2024/12/19 09:09:50
1206711-16-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物DMH1DMH-1游離態(tài)
BMP抑制劑(DMH-1)
4-[6-[4-異丙氧基苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉
英文別名
DMH-1CS-1204
VU036482
DMH 1
DMH-1
DMH-1, >=98%
DMH-1(VU036482)
BMP Inhibitor II
DMH1
DMH 1
DMH-1
DorsoMorphin Homolog 1
BMP Inhibitor II, DMH1
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點178 °C
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)3.34±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淡黃色至橙色
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。體外研究
DMH1 inhibits BMP signaling with IC50 of 100 nM, and selectively inhibits the BMP-induced Smad1/5/8 activation. DMH1 increases cardiomyocyte progenitors and promotes cardiac differentiation in mouse embryonic stem cells. In addition, DMH1 as a BMP inhibitor, significantly reduces NSCLC cell growth, migration and invasion.體內(nèi)研究
DMH1 dorsalizes the embryonic axis without disrupting the angiogenic process in Zebrafish embryos. In proepicardial explants, DMH1 results in the greatest inhibition of epithelial sheet migration. DMH1 (5 mg/kg i.p.)attenuates xenograft lung tumor growth in mice bearing A549 xenograft.生物活性
DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。DMH1可抑制自噬。靶點
| Target | Value |
|
ALK2
(Cell-free assay) | 107.9 nM |
體外研究
DMH1抑制BMP信號，IC50 為100 nM，并選擇性抑制BMP誘導(dǎo)的Smad1/5/8活化。 DMH1增加小鼠胚胎干細胞中心肌細胞祖細胞，并促進心肌分化。此外，DMH1作為一種BMP抑制劑，顯著降低NSCLC細胞生長，遷移和侵襲。
體內(nèi)研究
DMH1使斑馬魚胚胎的胚胎軸背部化，而不破壞血管生成過程。在前心外膜移植組織中，DMH1引起對上皮細胞層遷移的最大抑制。在負荷A549異種移植物的小鼠體內(nèi)，DMH1 (5 mg/kg i.p.)減弱異種移植肺腫瘤的生長。